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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
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为什么选择此级别
Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 8 篇同行评审文献引用。
概述
Letrozole has been used:
· in organoid growth assay to determine its inhibitory capacity(48)
· to investigate steroid receptor coactivator-1 (SRC-1) mediated endogenous estrogen regulation of hippocampal PSD-95(49)
· to determine its effects on tumor-induced hyperalgesia(50)
· for hormonal manipulation in rats(51)
· to study its effects on lipocalin-2 (Lcn2)(52)
· to determine its effects on mechanical hyperalgesia and aromatase expression(53)
Letrozole是非甾体类芳香酶抑制剂，其 IC50 为1-13 nM；是第三代aromatase抑制剂，无细胞试验中IC50为0.07-20 nM。在临床研究中，对17α-OH progesterone、TSH、促黄体激素、促卵泡激素或雄烯二酮的血浆浓度没有作用，不影响正常的尿电解质排泄或甲状腺功能。
Information
Letrozole (CGS 20267) Letrozole (CGS 20267) is a third generation inhibitor of aromatase with IC50 of 0.07-20 nM in cell-free assays.It has no effect on the plasma levels of 17α-OH progesterone, thyroid-stimulating hormone (TSH), luteinizing hormone (LH
In vitro
Letrozole potently inhibits aromatase derived from a variety of different sources including human placental microsomes, particulate fractions of human breast cancer, rat ovarian microsomes, MCF-7 cells transfected with aromatase (MCF-7Ca), JEG-3 human choriocarcinoma cells , CHO cells, hamster ovarian tissue, and particulate fractions of human breast cancer with IC50 of 11, 2, 7, 0.07, 0.07, 1.4, 20 and 0.8 nM. In the non-cellular systems, the IC50 of letrozole is calculated to be 1-13 nM. Letrozole maximally inhibits estradiol production in vitro in LH-stimulated hamster ovarian tissue at 0.1 μM with an IC50 of 0.02 μM and does not significantly affect progesterone production up to 350 μM. In ACTH-stimulated rat adrenal tissue in vitro, aldosterone production is inhibited by with an IC50 of 210 μM. Letrozole inhibits growth of the MCF-7 epithelial breast cancer cells in a dose-dependent way with IC50 of 1 nM. Inhibition can be observesed even at the very low concentrations tested (0.1 nM). Treatment of normal MCF-12A epithelial cells with letrozole did not affect their growth even when high letrozole concentrations (100 nM) or prolonged culture times. Letrozole (10 nM) significantly suppressed the stimulatory effects of 4-androstene-3,17-dione (100 nM) or testosterone (100 nM) on MCF-7 cell proliferation. Concurrent administration of 17-β-estradiol with letrozole (10 nM) decreased the stimulatory effect of the enzymatic activity of MMP-2 and - 9 released by estradiol.
In vivo
Letrozole inhibits aromatase in vivo with ED50 of 1-3 μg/kg p.o.. Letrozole displays anti-endocrine effects. Letrozole inhibits androstenedione-induced uterine hypertrophy in immature rats with ED50 of 1-3 μg/kg. In the adult female rat, Letrozole (0.3-1 mg/kg daily p.o., 14 days) completely interrupts ovarian cyclicity and reduces uterine weight and serum estradiol (E2) concentrations to a similar extent to that seen after ovariectomy. Letrozole induces dose-dependent regression of estrogen-dependent, 9,10-dimethylbenz-a-anthracene (DMBA)-induced mammary tumors in adult female rats. The ED50 for Letrozole is determined to be 10 - 30 µg/kg/day, with complete inhibition at a daily dose of 10 µg/day. Letrozole produces dose-dependent inhibition of tumor growth of MCF-7 cells transfected with human aromatase gene (MCF-7Ca) implanted athymic nude mice, with complete inhibition at 20 mg/kg per day p.o..
Cell Data
cell lines：
Concentrations：~100 nM
Incubation Time：1 days
Powder Purity:≥99%
规格
别名
来曲唑 (CGS 20267)
英文别名
4,4'-(1H-1,2,4-triazol-1-ylmethylene)bis-benzonitrile
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Letrozole (CGS 20267)
生化机理
来曲唑（CGS 20267）是第三代芳香化酶抑制剂，在无细胞实验中的 IC50 值为 0.07-20 nM。在临床研究中，它对血浆中 17α-OH 孕酮、促甲状腺激素（TSH）、黄体生成素（LH）、促卵泡激素（FSH）或雄烯二酮的水平没有影响，也不影响正常的尿电解质排泄或甲状腺功能。来曲唑可诱导自噬。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
细胞色素 P450 19A1 抑制剂
名称和识别符
EC号
675-034-8
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
C1=CC(=CC=C1C#N)C(C2=CC=C(C=C2)C#N)N3C=NC=N3
分子量
285.30
Reaxy-Rn
6813913
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=6813913&ln=
技术文档
高级数据
产品属性
| ALogP | 2.7 |
|---|
关联靶点（人）
CYP19A1
Tclin
芳香化酶(Aromatase)
(36 活性数据)
安全和危险性（GHS）
象形图
信号词
危险
危险声明
H373: 通过长时间或反复暴露对器官造成损害
H360: 可能损害生育力或未出生的孩子
预防措施声明
P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。
P405: 密闭存放
P501: 将内容物/容器处理到。。。
P260: 不要吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾。
P203: 使用前，获取、阅读并遵守所有安全说明。
P318: 如果暴露或担心，请就医。
P319: 如果你感到不适，请寻求医疗帮助。
WGK Germany
3
RTECS
DI4957000
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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| 批号(Lot Number) | 证书类型 | 货号 |
|---|---|---|
 L2222010 |
分析证书 | L409113 |
技术文档和文章
此产品的引用文献
溶液计算器
常见问题
「Moligand?」是什么？
「Moligand?」是阿拉丁科学的高端产品线之一，专为多个工作流程中的高纯度应用而设计。与同类工作流程中的标准级别相比，「Moligand?」产品通常具有更严格的规格、更严谨的 QC 以及更强的批间一致性。
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本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包，并按上述储存条件保存；处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
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本产品的 CAS 号为 112809-51-5，分子式为 C17H11N5，分子量为 285.30 g/mol。
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