拉西地平

CAS: 103890-78-4 货号: L409116 分子式: C26H33NO6 分子量: 455.54 EC号: 638-759-0
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级别和纯度: Moligand™ ? Moligand™ —— 阿拉丁的配体和生物活性小分子系列。适用于需要明确小分子工具的受体、通路和结合研究。 10mM in DMSO
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文献证明

在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 2 篇同行评审文献引用。

概述

Lacidipine 是一种L-型钙离子通道抑制剂。A calcium channel protein inhibitor and blocker.

Information

Lacidipine Lacidipine (GX-1048, GR-43659X, SN-305) is a L-type calcium channel blocker, used for treating high blood pressure.
In vitro

Lacidipine, an L-type Ca(2+) channel blocker that also inhibits [Ca(2+)](ER) efflux, enhances folding, trafficking, and activity of degradation-prone glucocerebrosidase (GC) variants. Lacidipine remodels mutated GC proteostasis by simultaneously activating a series of distinct molecular mechanisms, namely modulation of Ca(2+) homeostasis, upregulation of the ER chaperone BiP, and moderate induction of the unfolded protein response. Lacidipine almost completely inhibits cholesterol esterification in cholesterol loaded mouse cultured peritoneal macrophages.

In vivo

Lacidipine has non-significant effects on blood pressure but inhibits the paradoxical increases in plasma renin activity (PRA) and in renin mRNA in kidney that are found in salt-loaded stroke-prone spontaneously hypertensive rats (SHRSP). Lacidipine restores the physiological downregulation of renin production by high salt and reduces left ventricular hypertrophy and mRNA levels of atrial natriuretic factor and transforming growth factor-beta1. Lacidipine (1 and 3 mg/kg) also effectively increases calcium concentrations significantly in ovariectomized rats. Lacidipine, a dihydropyridine-type calcium antagonist, reduces the cardiac hypertrophy and the cardiacendothelin-1 (ET-1) gene overexpression occurring in salt-loaded stroke-prone spontaneously hypertensive rats (SL-SHRSP), an effect occurring without systolic blood pressure (SBP) change. Lacidipine exerts a dose-related inhibition of ventricle hypertrophy and preproET-1-mRNA expression in SHRSP and indicate that this effect is unrelated to SBP changes.
Cell Data

cell lines:

Concentrations:

Incubation Time:

Powder Purity:≥99%

规格

英文别名
GX-1048, GR-43659X, SN-305 | 4-​[2-​[(1E)​-​3-​(1,​1-​dimethylethoxy)​-​3-​oxo-​1-​propen-​1-​yl]​phenyl]​-​1,​4-​dihydro-​2,​6-​dimethyl-3,​5-​pyridinedicarboxylic acid 3,​5-​diethyl ester
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Lacidipine
生化机理
拉西地平(GX-1048、GR-43659X、SN-305)是一种 L 型钙通道阻滞剂,用于治疗高血压。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
名称和识别符
EC号
638-759-0
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CCOC(=O)C1=C(NC(=C(C1C2=CC=CC=C2/C=C/C(=O)OC(C)(C)C)C(=O)OCC)C)C
分子量
455.54
Reaxy-Rn
7395367
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=7395367&ln=

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高级数据

关联靶点(人)
CYP3A4 Tclin 细胞色素P450 3A4(Cytochrome P450 3A4) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
化学和物理性质
熔点
179 °C
安全和危险性(GHS)
象形图
信号词
Warning
危险声明

H302: 吞食有害

预防措施声明

P501: 将内容物/容器处理到。。。

P264: 处理后要彻底洗手。

P270: 使用本产品时,请勿进食、饮水或吸烟。

P330: 漱口

P301+P317: 如果被吞咽:请寻求医疗帮助。

WGK Germany
3
Merck Index
5331
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批号(Lot Number) 证书类型 货号
B2310223 分析证书 L409116
技术文档和文章
此产品的引用文献
溶液计算器

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