| 货号 (SKU) | 包装规格 | 是否现货 | 价格 | 数量 |
|---|---|---|---|---|
| L420907-1ml |
1ml |
现货  |
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| 英文别名 | 2,2'-Dithiobis[benzothiazole] | SCHEMBL2716 | s7014 | NSC800788 | NSC-800788 | CCG-270011 | LY 2801653 | BDBM50172078 | SB16550 | Q27262653 | NSC772197 | NSC-772197 | AC-35447 | HMS3741E21 | L1X | EX-A1264 | N-(3-Fluoro-4-{[1-Methyl-6-(1h-Pyrazol-4-Yl)-1h |
|---|---|
| 规格或纯度 | Moligand™, 10mM in DMSO |
| 英文名称 | LY2801653 |
| 生化机理 | 说明 IC50 值：2 nM（Ki 值） LY2801653 是一种以 MET 激酶为靶点的强效口服小分子抑制剂。 在体外：LY2801653 是 MET 酪氨酸激酶的 II 型 ATP 竞争性慢脱抑制剂，其解离常数（K(i)）为 2 nM，药效驻留时间（K(off)）为 0.00132 min(-1)，t(1/2) 为 525 min [1]。研究发现，LY2801653 对其他几种受体酪氨酸激酶也有很强的活性，包括 MST1R、FLT3、AXL、MERTK、TEK、ROS1、DDR1/2 以及丝氨酸/苏氨酸激酶 MKNK1/2。 体内：LY2801653 在体外对依赖于 MET 通路的细胞分散和细胞增殖有影响；在 MET 扩增（MKN45）、MET 自分泌（U-87MG 和 KP4）和 MET 过度表达（H441）异种移植模型中具有体内抗肿瘤作用；具有体内血管正常化作用。 临床试验：LY2801653 目前正在晚期癌症患者中进行 1 期临床试验（试验 I3O-MC-JSBA，NCT01285037）。 |
| 储存温度 | -80℃储存 |
| 运输条件 | 超低温冰袋运输 |
| 作用类型 | 抑制剂 |
| 作用机制 | 肝细胞生长因子受体抑制剂 |
| 产品介绍 |
LY2801653是一种有效的c-MET激酶抑制剂，IC50值为2 nM。 c-Met激酶也被称为肝细胞生长因子受体（HGFR），是一种膜相关的酪氨酸激酶受体。HGF是该受体的唯一配体。HGF的结合诱导c-MET的构象变化，激活酪氨酸激酶活性，进而激活下游信号。c-MET信号调节各种细胞功能，包括细胞增殖、存活、凋亡，c-Met激酶的异常激活可能引发肿瘤生长、血管生成和癌转移。 生化和结晶研究表明，LY2801653是一种强效的ATP竞争性c-MET激酶抑制剂，通过抑制c-MET激酶的磷酸化而起作用。体外研究表明，0.01到10 μM的LY2801653能够完全阻止HGF诱导的由c-MET激酶调节的DU-145细胞散射，这表明c-MET激酶的活性被抑制。使用一系列细胞系筛选LY2801653，发现与那些不表达MET基因的细胞相比，在MET基因表达的的细胞系中，LY2801653具有更有效的抗增殖活性。 在U-87MG异种移植的小鼠中，分别用低剂量（1.3 mg/kg）和高剂量（12 mg/kg）LY2801653 ，每天一次，治疗28天，并且将组织表征。研究发现，低剂量的治疗导致c-MET激酶相关的凋亡区域减少，而高剂量治疗导致凋亡区域显著降低。此外，高剂量的LY2801653抑制c-MET激酶相关的血管生成，血管趋于正常[2]。这些结果表明LY2801653能够通过抑制c-MET激酶活性，干扰c-MET激酶的下游信号通路。 |
| ALogP | 4.7 |
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| 作用机制 | Action Type | target ID | Target Name | Target Type | Target Organism | Binding Site Name | 参考文献 |
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| 分子类型 | 小分子 |
|---|---|
| IUPAC Name | N-[3-fluoro-4-[1-methyl-6-(1H-pyrazol-4-yl)indazol-5-yl]oxyphenyl]-1-(4-fluorophenyl)-6-methyl-2-oxopyridine-3-carboxamide |
| INCHI | InChI=1S/C30H22F2N6O3/c1-17-3-9-23(30(40)38(17)22-7-4-20(31)5-8-22)29(39)36-21-6-10-27(25(32)12-21)41-28-11-18-16-35-37(2)26(18)13-24(28)19-14-33-34-15-19/h3-16H,1-2H3,(H,33,34)(H,36,39) |
| InChi Key | QHADVLVFMKEIIP-UHFFFAOYSA-N |
| Canonical SMILES | CC1=CC=C(C(=O)N1C2=CC=C(C=C2)F)C(=O)NC3=CC(=C(C=C3)OC4=C(C=C5C(=C4)C=NN5C)C6=CNN=C6)F |
| Isomeric SMILES | CC1=CC=C(C(=O)N1C2=CC=C(C=C2)F)C(=O)NC3=CC(=C(C=C3)OC4=C(C=C5C(=C4)C=NN5C)C6=CNN=C6)F |
| 分子量 | 552.53 |
| Reaxy-Rn | 19870573 |
| Reaxys-RN link address | https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=19870573&ln= |
| 分子量 | 552.500 g/mol |
|---|---|
| XLogP3 | 4.700 |
| 氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count | 2 |
| 氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count | 7 |
| 可旋转键计数Rotatable Bond Count | 6 |
| 精确质量Exact Mass | 552.172 Da |
| 单同位素质量Monoisotopic Mass | 552.172 Da |
| 拓扑极表面积Topological Polar Surface Area | 105.000 Ų |
| 重原子数Heavy Atom Count | 41 |
| 形式电荷Formal Charge | 0 |
| 复杂度Complexity | 1050.000 |
| 同位素原子数Isotope Atom Count | 0 |
| 定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count | 0 |
| 未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count | 0 |
| 定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count | 0 |
| 未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count | 0 |
| 所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds | 0 |
| 共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count | 1 |
| 象形图 | GHS08, GHS07 |
|---|---|
| 信号词 | Danger |
| 危险声明 |
H351: 怀疑引起遗传缺陷 H302: 吞食有害 H372: 通过长时间或反复暴露对器官造成损害 H360: 可能损害生育力或未出生的孩子 |
| 预防措施声明 |
P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。 P405: 密闭存放 P501: 将内容物/容器处理到。。。 P264: 处理后要彻底洗手。 P260: 不要吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾。 P270: 使用本产品时，请勿进食、饮水或吸烟。 P330: 漱口 P203: 使用前，获取、阅读并遵守所有安全说明。 P301+P317: 如果被吞咽：请寻求医疗帮助。 P318: 如果暴露或担心，请就医。 P319: 如果你感到不适，请寻求医疗帮助。 |
| Reaxy-Rn | 19870573 |
| Reaxys-RN link address | https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=19870573&ln= |
| Concentration(Compounding value) | 9.0-11.0(mmol/L) |
|---|---|
| Appearance(Colorless Transparent Liquid) | Pass |
| Record the entire process by video | Conform |
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