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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
|---|
LSZ-102
有货
为什么选择此级别
Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
充氩,-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
SDS、COA、产品数据表及规格说明书均可下载。可通过批号查询获取批次 COA。
文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
LSZ-102 is a potent, orally bioavailable selective estrogen receptor degrader with an IC 50 of 0.2 nM.
In Vitro
LSZ-102 is a potent, orally bioavailable selective estrogen receptor degrader with an IC 50 of 0.2 nM and currently in Phase I/Ib trials for the treatment of ERα positive breast cancer. LSZ-102 induces significant degradation of ERα after 24 h, when given as a 10 μM solution to MCF-7 cells. Robust inhibition of cell proliferation in MCF-7 cells is observed upon incubation with LSZ-102 with a half inhibitory concentration of 1.7 nM. Results demonstrate that LSZ-102 effectively inhibits the estrogen-induced activation of the ERE-luciferase reporter using charcoal-stripped serum treated with E2 with IC 50 of 0.3 nM. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
In Vivo
Treatment of the mice with LSZ-102 once daily at 20 mg/kg results in significant tumor growth inhibition as compare to the control group treated with vehicle alone, resulting in tumor stasis (mean change in tumor volume of LSZ-102 vs control=%ΔT/ΔC of 2.4% on day 48, p<0.05). Dosing of 3 mg/kg solution of LSZ-102 in male Sprague-Dawley rats results in 33% bioavailability and a dose-normalized exposure of 620 nM•h . MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
IC50& Target:estrogen receptor
规格
规格或纯度
Moligand™,10mM in DMSO
英文名称
LSZ-102
生化机理
LSZ-102 是一种强效、口服生物可利用的选择性雌激素受体降解剂，其 IC 50 为 0.2 nM。
储存条件
充氩,-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
降解剂
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CC(C1=C(C=CC(=C1)F)C2=C(C3=C(S2)C=C(C=C3)O)OC4=CC=C(C=C4)/C=C/C(=O)O)(F)F
关联CAS
PubChem CID
MeSH Entry Terms
(E)-3-(4-((2-(2-(1,1-Difluoroethyl)-4-fluorophenyl)-6-hydroxybenzo(b)thiophen-3-yl)oxy)phenyl)acrylic acid;LSZ-102;LSZ102
分子量
470.46
技术文档
高级数据
关联靶点（人）
ESR1
Tclin
雌激素受体(Estrogen receptor)
(0 活性数据)
安全和危险性（GHS）
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
输入批号以搜索分析图谱:
溶液计算器
常见问题
「Moligand?」是什么？
「Moligand?」是阿拉丁科学的高端产品线之一，专为多个工作流程中的高纯度应用而设计。与同类工作流程中的标准级别相比，「Moligand?」产品通常具有更严格的规格、更严谨的 QC 以及更强的批间一致性。
本产品应如何储存？
请于?80 °C、氩气保护条件下保存。本品在氩气保护下供应，每次取用后请在惰性气体下重新密封。
本产品如何运输？
本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包，并按上述储存条件保存；处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少？
本产品的 CAS 号为 2135600-76-7，分子式为 C25H17F3O4S，分子量为 470.46 g/mol。
如何获取批次专用COA？
每个订单都会随附分析证书（COA），您也可以从账户订单历史中下载。如需订购前的COA，请联系您的客户代表，或使用PDP上的"申请COA"按钮——我们将提供代表性批次的COA。
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