LMT-28

CAS: 1239600-18-0 货号: L656002 分子式: C17H29NO4 分子量: 311.42 PubChem CID: 49846977
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级别和纯度: Moligand™ ? Moligand™ —— 阿拉丁的配体和生物活性小分子系列。适用于需要明确小分子工具的受体、通路和结合研究。 10mM in DMSO
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特低温运输
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L656002-1ml
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文献证明

在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。

概述


LMT-28 is an orally active and the first synthetic IL-6 inhibitor that functions through direct binding to gp130. LMT-28 shows low toxicity and selectively inhibits IL-6-induced phosphorylation of STAT3 , JAK2 , and gp130

In Vitro

LMT-28 reduces IL-6-induced luciferase activity by ~90% at a concentration of 50 μM and exhibits an IC 50 value of 5.9 μM. LMT-28 (1-10 μM; 72 hours) inhibits IL-6-induced proliferation of the human erythroleukemic cell line TF-1. ?\nLMT-28 (1-100 μM; 1 hour) selectively inhibits IL-6-induced phosphorylation of STAT3, JAK2, and gp130. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Cell Proliferation AssayCell Line: TF-1 cells (1 ng/mL IL-6-induced) Concentration: 1, 10, 100, 1000, 10000 nM Incubation Time: 72 hours Result: Markedly inhibited IL-6–induced TF-1 proliferation with an IC50 value of 7.5 μM. Western Blot AnalysisCell Line: HepG2 cells (treated with 10 ng/mL IL-6) Concentration: 1, 3, 10, 30, and 100 μM Incubation Time: 1 hour Result: Inhibits IL-6-induced phosphorylation of STAT3, JAK2, and gp130.

In Vivo

LMT-28 (0-0.5 mg/kg; p.o.; once daily for 15 days) alleviates CIA in mice . ?\nLMT-28 (0.25 or 1 mg/kg; p.o.) ameliorates the progression of pancreatitis in mice. LMT-28 binds directly and specifically to gp130, and thereby inhibits the interaction of gp130 with the IL-6/IL-6Rα complex . MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Animal Model: Six-week-old male DBA/1J mice (collagen-induced arthritis mice, CIA) Dosage: 0-0.5 mg/kg Administration: Oral; once daily for 15 days Result: Markedly reduced the serum levels of cartilage oligomeric matrix protein (COMP) by 50%, serum amyloid P (SAP) by 55%, and anti-CII IgG by 62%.

IC50& Target:IL-6

规格

规格或纯度
Moligand™,10mM in DMSO
英文名称
LMT-28
生化机理
LMT-28 是一种口服活性药物,也是第一种通过与 gp130 直接结合发挥作用的合成 IL-6 抑制剂。LMT-28 毒性低,可选择性地抑制 IL-6 诱导的 STAT3、JAK2 和 gp130 磷酸化。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CCCCCC(=C)[C@H]([C@H](C)C(=O)N1[C@H](COC1=O)C(C)C)O
PubChem CID
分子量
311.42

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安全和危险性(GHS)
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常见问题

「Moligand?」是什么?
「Moligand?」是阿拉丁科学的高端产品线之一,专为多个工作流程中的高纯度应用而设计。与同类工作流程中的标准级别相比,「Moligand?」产品通常具有更严格的规格、更严谨的 QC 以及更强的批间一致性。
本产品应如何储存?
请于?80 °C条件下保存。需超低温保存以维持规定的有效期。
本产品如何运输?
本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包,并按上述储存条件保存;处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少?
本产品的 CAS 号为 1239600-18-0,分子式为 C17H29NO4,分子量为 311.42 g/mol。
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