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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
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为什么选择此级别
，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
干燥,-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
L-745870 hydrochloride is a potent, selective, brain-penetrant and orally active dopamine D 4 receptor antagonist with a K i of 0.43 nM. L-745870 hydrochloride shows weaker affinity for D 2 ( K i of 960 nM) and D 3 ( K i of 2300 nM) receptors, and exhibits moderate affinity for 5-HT 2 receptors, sigma sites and α-adrenoceptors .
In Vitro
L-745870 is capable of antagonizing the ability of D 4 receptors to inhibit agonist-induced stimulation of [ 35 S]-GTPgS binding; blocking the inhibition of forskolin-stimulated adenylate cyclase activity in transfected human embryonic kidney (HEK293) and Chinese hamster ovary (CHO) cells; blocking dopamine-induced inhibition of Ca 2+ currents in transfected GH4C1 pituitary cells; inhibiting D 4 activation of cloned G protein-coupled inwardly rectifying K + channels; and antagonizing dopamine-induced stimulation of extracellular acidification in transfected cells. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
In Vivo
L-745870 has good pharmacokinetic properties (20-60% oral bioavailability and plasma t 1/2 2.1-2.8 hours) in both rat and monkey, and excellent brain penetration with high brain to plasma ratios in rat . Following oral administration to squirrel monkeys, L745870 (10 mg/kg p.o.) induces mild sedation and extrapyramidal motor symptoms, notably bradykinesia, became apparent at 30 mg/kg. Lower doses of L-745870 has no observable behavioural effects in monkeys . MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
规格
别名
L-745870盐酸盐
规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
L-745870 hydrochloride
生化机理
L-745870 盐酸盐是一种强效、选择性、脑穿透性和口服活性多巴胺 D 4 受体拮抗剂，其 K i 为 0.43 nM。L-745870 盐酸盐对 D 2（K i 为 960 nM）和 D 3（K i 为 2300 nM）受体的亲和力较弱，并表现出以下特征
储存条件
干燥,-80℃储存
运输条件
特低温运输
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
C1CN(CCN1CC2=CNC3=C2C=CC=N3)C4=CC=C(C=C4)Cl.Cl
关联CAS
PubChem CID
分子量
363.28
技术文档
高级数据
关联靶点（人）
DRD4
Tchem
D（4）多巴胺受体(D(4) dopamine receptor)
(0 活性数据)
DRD3
Tclin
D(3) 多巴胺受体(D(3) dopamine receptor)
(0 活性数据)
安全和危险性（GHS）
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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溶液计算器
常见问题
本产品应如何储存？
请于?80 °C、干燥条件下保存。请与干燥剂一同密封保存，本品对湿气敏感。
本产品如何运输？
本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包，并按上述储存条件保存；处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少？
本产品的 CAS 号为 1173023-36-3，分子式为 C18H20Cl2N4，分子量为 363.28 g/mol。
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