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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
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有货
为什么选择此级别
Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
SDS、COA、产品数据表及规格说明书均可下载。可通过批号查询获取批次 COA。
文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 2 篇同行评审文献引用。
概述
2-Methoxyestradiol (2-MeOE2)使微管解聚，且抑制HIF-1α核积累和HIF转录活性。Phase 2。A disruptor of microtubule function and HIF-1 inhibitor
最大吸收波长：286(EtOH) nm
Information
2-Methoxyestradiol (2-MeOE2) 2-Methoxyestradiol (2-MeOE2, NSC 659853, 2-ME2) depolymerizes microtubules and blocks HIF-1α nuclear accumulation and HIF-transcriptional activity. 2-Methoxyestradiol induces both autophagy and apoptosis in various carcinoge
In vitro
2-Methoxyestradiol exhibits the inhibitory activity of cellular proliferation in a breast carcinoma cell line MDA-MB-435 and an ovarian carcinoma cell line SK-OV-3 with IC50 of 1.38 μM and 1.79 μM, respectively. Furthermore, 2-Methoxyestradiol also inhibits cellular microtubule depolymerization in rat aortic smooth muscle A-10 cells with EC50 of 7.5 μM. 2-Methoxyestradiol inhibits proliferation of MCF-7 and BM cells with IC50 of 52 μM and 8 μM. In MDA-MB-231 cells, 2-Methoxyestradiol inhibits HIF-1-mediated transcriptional activation of target genes without affecting the transcription of HIF-1α itself. A recent study shows that 2-Methoxyestradiol (0.5 μM), blocks TGF-β3-induced expression of collagen (Col) type I(αI), Col III(αI), plasminogen activator inhibitor (PAI) 1, connective tissue growth factor (CTGF), and α-smooth muscle actin (α-SMA). Moreover, 2-Methoxyestradiol ameliorates TGF-β3-induced Smad2/3 phosphorylation and nuclear translocation, and inhibits TGF-β3-induced activation of the PI3K/Akt/mTOR pathway.
In vivo
In a 9L rat glioma (9L-V6R) rat model, 2-Methoxyestradiol significantly decreases HIF-1 activity and inhibits the tumor growth in a dose-dependent manner by 4-fold reduction for 60 mg/kg/day, and 23-fold reduction for 600 mg/kg/day, respectively.
Cell Data
cell lines：
Concentrations：0-20 μM
Incubation Time：48 hours
Powder Purity:≥99%
规格
英文别名
NSC 659853, 2-ME2 | (8R,9S,13S,14S,17S)-2-methoxy-13-methyl-7,8,9,11,12,13,14,15,16,17-decahydro-6H-cyclopenta[a]phenanthrene-3,17-diol
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
2-Methoxyestradiol (2-MeOE2)
生化机理
2-甲氧基雌二醇（2-MeOE2，NSC 659853，2-ME2）能解聚微管，阻断 HIF-1α 核积累和 HIF 转录活性。2-Methoxyestradiol 可诱导各种致癌细胞株发生自噬和凋亡。第 2 阶段
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
激动剂
作用机制
GPER 激动剂
名称和识别符
EC号
636-846-8
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
C[C@]12CC[C@H]3[C@H]([C@@H]1CC[C@@H]2O)CCC4=CC(=C(C=C34)OC)O
分子量
302.41
Reaxy-Rn
1992189
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=1992189&ln=
技术文档
高级数据
关联靶点（人）
SHBG
Tchem
性激素结合球蛋白(Sex hormone-binding globulin)
(1 活性数据)
化学和物理性质
比旋光度
107° (C=0.5,THF)
熔点
187 °C
安全和危险性（GHS）
信号词
危险
危险声明
H301: 吞咽会中毒
H311: 皮肤接触有毒
H315: 引起皮肤刺激
H319: 引起严重眼睛刺激
H331: 吸入会中毒
H335: 可能引起呼吸道刺激
H350: 可能导致癌症
H360: 可能损害生育力或未出生的孩子
H372: 通过长时间或反复暴露对器官造成损害
H410: 对水生生物有剧毒并具有长期持续影响
WGK Germany
3
RTECS
KG7537500
个人防护装备
Eyeshields, Faceshields, full-face particle respirator type N100 (US), Gloves, respirator cartridge type N100 (US), type P1 (EN143) respirator filter, type P3 (EN 143) respirator cartridges
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
输入批号以搜索分析图谱:
技术文档和文章
此产品的引用文献
溶液计算器
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