2-甲氧基雌二醇, GPER 激动剂

CAS: 362-07-2 货号: M407862 分子式: C19H26O3 分子量: 302.41 EC号: 636-846-8
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级别和纯度: Moligand™ ? Moligand™ —— 阿拉丁的配体和生物活性小分子系列。适用于需要明确小分子工具的受体、通路和结合研究。 10mM in DMSO
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文献证明

在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 2 篇同行评审文献引用。

概述

2-Methoxyestradiol (2-MeOE2)使微管解聚,且抑制HIF-1α核积累和HIF转录活性。Phase 2。A disruptor of microtubule function and HIF-1 inhibitor

最大吸收波长:286(EtOH) nm

Information

2-Methoxyestradiol (2-MeOE2) 2-Methoxyestradiol (2-MeOE2, NSC 659853, 2-ME2) depolymerizes microtubules and blocks HIF-1α nuclear accumulation and HIF-transcriptional activity. 2-Methoxyestradiol induces both autophagy and apoptosis in various carcinoge
In vitro

2-Methoxyestradiol exhibits the inhibitory activity of cellular proliferation in a breast carcinoma cell line MDA-MB-435 and an ovarian carcinoma cell line SK-OV-3 with IC50 of 1.38 μM and 1.79 μM, respectively. Furthermore, 2-Methoxyestradiol also inhibits cellular microtubule depolymerization in rat aortic smooth muscle A-10 cells with EC50 of 7.5 μM. 2-Methoxyestradiol inhibits proliferation of MCF-7 and BM cells with IC50 of 52 μM and 8 μM. In MDA-MB-231 cells, 2-Methoxyestradiol inhibits HIF-1-mediated transcriptional activation of target genes without affecting the transcription of HIF-1α itself. A recent study shows that 2-Methoxyestradiol (0.5 μM), blocks TGF-β3-induced expression of collagen (Col) type I(αI), Col III(αI), plasminogen activator inhibitor (PAI) 1, connective tissue growth factor (CTGF), and α-smooth muscle actin (α-SMA). Moreover, 2-Methoxyestradiol ameliorates TGF-β3-induced Smad2/3 phosphorylation and nuclear translocation, and inhibits TGF-β3-induced activation of the PI3K/Akt/mTOR pathway.

In vivo

In a 9L rat glioma (9L-V6R) rat model, 2-Methoxyestradiol significantly decreases HIF-1 activity and inhibits the tumor growth in a dose-dependent manner by 4-fold reduction for 60 mg/kg/day, and 23-fold reduction for 600 mg/kg/day, respectively.
Cell Data

cell lines:

Concentrations:0-20 μM

Incubation Time:48 hours

Powder Purity:≥99%

规格

英文别名
NSC 659853, 2-ME2 | (8R,9S,13S,14S,17S)-2-methoxy-13-methyl-7,8,9,11,12,13,14,15,16,17-decahydro-6H-cyclopenta[a]phenanthrene-3,17-diol
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
2-Methoxyestradiol (2-MeOE2)
生化机理
2-甲氧基雌二醇(2-MeOE2,NSC 659853,2-ME2)能解聚微管,阻断 HIF-1α 核积累和 HIF 转录活性。2-Methoxyestradiol 可诱导各种致癌细胞株发生自噬和凋亡。第 2 阶段
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
激动剂
作用机制
GPER 激动剂
名称和识别符
EC号
636-846-8
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
C[C@]12CC[C@H]3[C@H]([C@@H]1CC[C@@H]2O)CCC4=CC(=C(C=C34)OC)O
分子量
302.41
Reaxy-Rn
1992189
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=1992189&ln=

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高级数据

关联靶点(人)
SHBG Tchem 性激素结合球蛋白(Sex hormone-binding globulin) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
化学和物理性质
比旋光度
107° (C=0.5,THF)
熔点
187 °C
安全和危险性(GHS)
信号词
危险
危险声明

H301: 吞咽会中毒

H311: 皮肤接触有毒

H315: 引起皮肤刺激

H319: 引起严重眼睛刺激

H331: 吸入会中毒

H335: 可能引起呼吸道刺激

H350: 可能导致癌症

H360: 可能损害生育力或未出生的孩子

H372: 通过长时间或反复暴露对器官造成损害

H410: 对水生生物有剧毒并具有长期持续影响

WGK Germany
3
RTECS
KG7537500
个人防护装备
Eyeshields, Faceshields, full-face particle respirator type N100 (US), Gloves, respirator cartridge type N100 (US), type P1 (EN143) respirator filter, type P3 (EN 143) respirator cartridges
质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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技术文档和文章
此产品的引用文献
引用文献
1. Dingyou Wang, Yuke Ji, Rui Wang, Ke Cheng, Liang Liu, Na Wu, Qing Tang, Xu Zheng, Junxia Li, Zhilong Zhu, Qinghua Wang, Xueyan Zhang, Runbo Li, Jinjin Pan, Zheng Sui, Yuhui Yuan.  (2022)  Lycopene Ameliorates Hypoxic Pulmonary Hypertension via Suppression of Oxidative Stress.  Oxidative Medicine and Cellular Longevity,  [10.1155/2022/9179427]
2. Xu Zheng, Jina Zhao, Xiaoqin Jia, Jinjin Pan, Shuo Xu, Dingyou Wang, Junxia Li, Yuke Ji, Zhilong Zhu, Muhammad Hasnain, Zheng Sui, Rui Wang, Yuhui Yuan.  (2025)  Fucoxanthin Ameliorates Vascular Remodeling via Attenuating Oxidative Stress in Hypoxic Pulmonary Hypertension Rats.  JOURNAL OF NUTRITIONAL BIOCHEMISTRY,  [PMID:40513841] [10.1016/j.jnutbio.2025.110002]
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