米利酮, 磷酸二酯酶 2A 抑制剂;磷酸二酯酶 3A 抑制剂;磷酸二酯酶 3B 抑制剂;磷酸二酯酶 5A 抑制剂

CAS: 78415-72-2 货号: M407942 分子式: C12H9N3O 分子量: 211.22 EC号: 278-903-6
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级别和纯度: Moligand™ ? Moligand™ —— 阿拉丁的配体和生物活性小分子系列。适用于需要明确小分子工具的受体、通路和结合研究。 10mM in DMSO
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文献证明

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概述

Milrinone

Information

Milrinone (Win 47203) is aphosphodiesterase 3 (PDE3)inhibitor, used to increase the heart's contractility.
In vitro

Milrinone causes a concentration-dependent increase in the cAMP level in rabbit and human platelets with similar potency. Milrinone inhibits human platelet aggregation with a median inhibitory concentration (IC50) of 2 mM.Milrinone concentration-dependently increases left ventricular developed pressure (LVDP) and contractility. Milrinone concentration-dependently increases cAMP in rabbit coronary smooth muscle cells. Milrinone increases intracellular cyclic adenosine monophosphate by inhibiting Type III phosphodiesterase. Milrinone is a potent (IC50 = 0.16-0.90 mM) and selective (100 times peak III relative to peak I) peak III inhibitor. Milrinone significant increases in cAMP content accompany significant vasorelaxation.

In vivo

Milrinone inhibits PDE4 in addition to PDE3 activity in the rabbit heart.Milrinone (>10 microM) causes greater elevations in intracellular cAMP and calcium than cilostazol. Milrinone causes similar increases in heart rate, cardiac output, and left ventricular +dP/dt and decreases in end-diastolic pressure and systemic vascular resistance in anaesthetized dogs. Milrinone leads to significant increases in right ventricular function as well as significant improvements in pulmonary vascular resistance, pulmonary blood flow, and left ventricular filling in mongrel dogs underwent pulmonary artery catheterization.
Cell Data

cell lines:Human gastric cancer cell lines MKN-28

Concentrations:

Incubation Time:

Powder Purity:≥99%

规格

英文别名
Win 47203 | 1,​6-​dihydro-​2-​methyl-​6-​oxo-[3,​4'-​bipyridine]​-​5-​carbonitrile
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Milrinone
生化机理
米力农(Win 47203)是一种磷酸二酯酶 3(PDE3)抑制剂,用于增加心脏的收缩力。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
磷酸二酯酶 2A 抑制剂;磷酸二酯酶 3A 抑制剂;磷酸二酯酶 3B 抑制剂;磷酸二酯酶 5A 抑制剂
名称和识别符
EC号
278-903-6
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CC1=C(C=C(C(=O)N1)C#N)C2=CC=NC=C2
分子量
211.22
Reaxy-Rn
3546821
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=3546821&ln=

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高级数据

关联靶点(人)
PDE3A Tclin cGMP 抑制的 3',5'-环磷酸二酯酶 A(cGMP-inhibited 3',5'-cyclic phosphodiesterase A) (2 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
PDE5A Tclin cGMP 特异性 3',5'-环磷酸二酯酶(cGMP-specific 3',5'-cyclic phosphodiesterase) (2 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
PDE3B Tclin cGMP 抑制的 3',5'-环磷酸二酯酶 B(cGMP-inhibited 3',5'-cyclic phosphodiesterase B) (2 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
PDE2A Tclin cGMP 依赖性 3',5'-环磷酸二酯酶(cGMP-dependent 3',5'-cyclic phosphodiesterase) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 23 mg/mL (61.95 mM); Water: Insoluble; Ethanol: Insoluble;
安全和危险性(GHS)
象形图
信号词
Danger
危险声明

H301: 吞咽会中毒

H311: 皮肤接触有毒

H331: 吸入会中毒

预防措施声明

P261: 避免吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾

P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。

P302+P352: 如皮肤沾染:用水充分清洗。

P321: 特殊处理(请参阅此标签上的...)。

P405: 密闭存放

P501: 将内容物/容器处理到。。。

P264: 处理后要彻底洗手。

P271: 仅在室外或通风良好的地方使用。

P270: 使用本产品时,请勿进食、饮水或吸烟。

P304+P340: 如误吸入:将人转移到空气新鲜处,保持呼吸舒适体位。

P403+P233: 存放在通风良好的地方。保持容器密闭。

P330: 漱口

P361+P364: 立即脱掉所有沾染的衣服,清洗后方可重新使用。

P301+P316: 如果吞咽:立即寻求紧急医疗救助。

P316: 立即寻求紧急医疗救助。

WGK Germany
3
RTECS
DW1762000
Merck Index
6197
个人防护装备
Eyeshields, Faceshields, Gloves, type P2 (EN 143) respirator cartridges
质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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技术文档和文章
此产品的引用文献
溶液计算器

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