酒石酸美托洛尔, β-1肾上腺素能受体拮抗剂

CAS: 56392-17-7 货号: M408071 分子式: C34H56N2O12 分子量: 684.81 EC号: 260-148-9
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级别和纯度: Moligand™ ? Moligand™ —— 阿拉丁的配体和生物活性小分子系列。适用于需要明确小分子工具的受体、通路和结合研究。 10mM in DMSO
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文献证明

在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 9 篇同行评审文献引用。

概述

β1-肾上腺素受体拮抗剂(β1-adrenoceptor antagonist)。

Information

Metoprolol Tartrate (CGP 2175E) is a selectiveβ1 receptorblocker medication, used to treat hypertension and heart failure.
In vitro

Metoprolol, attenuates cardiomyocyte apoptosis in left ventricular (LV) myocardium of dogs with heart failure (HF). Metoprolol induces the expression of Bcl-2 independent of heart failure (HF) and that this independently confers protection.

In vivo

Metoprolol partly reverses the depressed left ventricular (LV) systolic pressure, positive and negative rates of changes in pressure development, ejection fraction, fractional shortening and cardiac output, as well as increased LV end-diastolic pressure in 20 weeks myocardial infarction (MI) rats. Metoprolol partially reverses the elevated levels of plasma norepinephrine and dopamine without affecting the elevated levels of epinephrine. Metoprolol treatment attenuates the development of cardiac dysfunction in streptozotocin (STZ)-diabetic rats. Metoprolol leads to reduced rates of palmitate oxidation, stimulation of glucose oxidation, and increases tissue ATP levels. Metoprolol leads to decreased maximum activity and decreased sensitivity of carnitine palmitoyltransferase I to malonyl-CoA. Metoprolol also increases sarco(endo) plasmic reticulum Ca(2+)-ATPase expression and prevents the reexpression of atrial natriuretic peptide in diabetic hearts of in streptozotocin (STZ)-diabetic rats. Metoprolol, attenuates the increase in collagen content in noninfarcted regions and prevents the increase in right ventricular weight/body weight, and its effect is similar to captopril in rat model with myocardial infarction (MI). Metoprolol treatment tends to increase right ventricular weight and heart weight.
Cell Data

cell lines:SU-DHL-1 and SU-DHL-9 cells

Concentrations:

Incubation Time:

Powder Purity:≥99%

规格

英文别名
CGP 2175E | 1-​[4-​(2-​methoxyethyl)​phenoxy]​-​3-​[(1-​methylethyl)​amino]​-2-​propanol, (2R,​3R)​-​2,​3-​dihydroxybutanedioat​e (2:1)
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Metoprolol Tartrate
生化机理
酒石酸美托洛尔(CGP 2175E)是一种选择性β1受体阻滞剂药物,用于治疗高血压和心力衰竭。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
拮抗剂
作用机制
β-1肾上腺素能受体拮抗剂
名称和识别符
EC号
260-148-9
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CC(C)NCC(COC1=CC=C(C=C1)CCOC)O.CC(C)NCC(COC1=CC=C(C=C1)CCOC)O.C(C(C(=O)O)O)(C(=O)O)O
分子量
684.81
Reaxy-Rn
6465966
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=6465966&ln=

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高级数据

化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 33 mg/mL (199.15 mM); Water: 33 mg/mL (199.15 mM); Ethanol: 33 mg/mL
安全和危险性(GHS)
象形图
GHS08,   GHS07
信号词
Warning
危险声明

H315: 引起皮肤刺激

H319: 引起严重眼睛刺激

H412: 对水生生物有害并具有长期持续影响

H302: 吞食有害

H361: 怀疑破坏生育力或未出生的孩子

预防措施声明

P305+P351+P338: 如进入眼睛:用水小心冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取出,取出隐形眼镜。继续冲洗。

P273: 避免释放到环境中。

P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。

P302+P352: 如皮肤沾染:用水充分清洗。

P321: 特殊处理(请参阅此标签上的...)。

P405: 密闭存放

P501: 将内容物/容器处理到。。。

P264: 处理后要彻底洗手。

P270: 使用本产品时,请勿进食、饮水或吸烟。

P362+P364: 脱掉沾污的衣服,清洗后方可重新使用。

P330: 漱口

P203: 使用前,获取、阅读并遵守所有安全说明。

P264+P265: 处理后彻底洗手[和…]。不要触摸眼睛。

P301+P317: 如果被吞咽:请寻求医疗帮助。

P318: 如果暴露或担心,请就医。

P337+P317: 如果眼睛刺激持续:寻求医疗帮助。

P332+P317: 如果出现皮肤刺激:请寻求医疗帮助。

质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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此产品的引用文献
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