(+)-MK 801 马来酸盐(马来酸地佐环平)

CAS: 77086-22-7 货号: M408185 分子式: C16H15N · C4H4O4 分子量: 337.37 EC号: 278-614-5
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级别和纯度: Moligand™ ? Moligand™ —— 阿拉丁的配体和生物活性小分子系列。适用于需要明确小分子工具的受体、通路和结合研究。 10mM in DMSO
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文献证明

在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 5 篇同行评审文献引用。

概述


Information

(+)-MK-801 is a potent, selective and non-competitiveNMDAreceptor antagonist withKdof 37.2 nM in rat brain membranes.
In vitro

[3H]MK-801 labels high-affinity binding sites in rat cerebral cortical membranes in a saturable manner. MK-801 produces a potent blockade of depolarizing responses to NMDA in rat cerebral cortical slices. The only compounds that are able to compete for [3H]MK-801 binding sites are substances known to block the responses of excitatory amino acids mediated by the NMDA receptor subtype. MK-801 inhibits N-methyl-D-aspartate-induced [3H]norepinephrine (NE) release and [3H]TCP binding in the hippocampus with IC50 of 20 nM and 9 nM, respectively. MK-801 causes a progressive, long-lasting blockade of current induced by NMDA. Mg2+ (10 mM) prevents MK-801 from blocking the N-Me-D-Asp-induced current, even when MK-801 is applied for a long time in the presence of NMDA. MK-801 is also effective at blocking NMDA-activated single-channel activity in outside-out patches. MK-801 (< 500 μM) prevents LPS-induced activation of microglia in a concentration-dependent manner with increased Cox-2 protein expression in BV-2 cells. MK-801 (< 500 μM) reduces microglial TNF-α output with EC50 of 400 μM in BV-2 cells.

In vivo

Treatment of mice with MK-801 (1 mg/kg) before each METH injection reduced the extent of DA depletion by 55% in striatal of mice. MK-801 (1 mg/kg) attenuates the effects of METH on microglial activation in striatal of mice. MK-801 (0.05 mg/kg or 0.2 mg/kg, i.p.) in rats just prior to reactivation of the cocaine-associated memory in the CPP context attenuates subsequent cocaine-primed reinstatement, while no disruption occurres in rats that do not receive reactivation in the CPP context. MK-801 (0.2 mg/kg, i.p.) prior to two reactivation sessions in the home cage does not suppress subsequent cocaine-primed reinstatement.
Cell Data

cell lines:

Concentrations:

Incubation Time:

Powder Purity:≥99%

规格

英文别名
(5S,10R)-(+)-5-Methyl-10,11-dihydro-5H-dibenzo[a,d]cyclohepten-5,10-imine hydrogen maleate
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
(+)-MK 801 maleate
生化机理
(+)-MK-801 是一种强效、选择性和非竞争性 NMDA 受体拮抗剂,在大鼠脑膜上的Kd为 37.2 nM。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
拮抗剂
名称和识别符
PubChem SID
EC号
278-614-5
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
C[C@@]12C3=CC=CC=C3C[C@@H](N1)C4=CC=CC=C24.C(=C\C(=O)O)\C(=O)O
分子量
337.37
Reaxy-Rn
34955296
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=34955296&ln=

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高级数据

化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 58 mg/mL (200.43 mM); Ethanol: 58 mg/mL (200.43 mM); Water: Insoluble;
分子量
337.400 g/mol
XLogP3
氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count
3
氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count
5
可旋转键计数Rotatable Bond Count
2
精确质量Exact Mass
337.131 Da
单同位素质量Monoisotopic Mass
337.131 Da
拓扑极表面积Topological Polar Surface Area
86.600 Ų
重原子数Heavy Atom Count
25
形式电荷Formal Charge
0
复杂度Complexity
432.000
同位素原子数Isotope Atom Count
0
定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count
2
未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count
0
定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count
1
未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count
0
所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds
1
共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count
2
安全和危险性(GHS)
象形图
GHS06,   GHS08,   GHS07
信号词
Danger
危险声明

H319: 引起严重眼睛刺激

H301: 吞咽会中毒

H372: 通过长时间或反复暴露对器官造成损害

H370: 对器官造成损害

H361: 怀疑破坏生育力或未出生的孩子

预防措施声明

P305+P351+P338: 如进入眼睛:用水小心冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取出,取出隐形眼镜。继续冲洗。

P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。

P321: 特殊处理(请参阅此标签上的...)。

P405: 密闭存放

P501: 将内容物/容器处理到。。。

P264: 处理后要彻底洗手。

P260: 不要吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾。

P270: 使用本产品时,请勿进食、饮水或吸烟。

P330: 漱口

P203: 使用前,获取、阅读并遵守所有安全说明。

P264+P265: 处理后彻底洗手[和…]。不要触摸眼睛。

P301+P316: 如果吞咽:立即寻求紧急医疗救助。

P318: 如果暴露或担心,请就医。

P337+P317: 如果眼睛刺激持续:寻求医疗帮助。

P308+P316: 如果暴露或担心:立即寻求紧急医疗救助。

P319: 如果你感到不适,请寻求医疗帮助。

质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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此产品的引用文献
溶液计算器

常见问题

本产品应如何储存?
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本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少?
本产品的 CAS 号为 77086-22-7,分子式为 C16H15N · C4H4O4,分子量为 337.37 g/mol。
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