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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
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为什么选择此级别
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储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
MGCD-265 analog 是一种高效的，具有口服活性的酪氨酸激酶 c-Met 和 VEGFR2 抑制剂，其 IC50 值分别为 29 nM 和 10 nM。MGCD-265 analog 具有显著的抗肿瘤活性。
Information
MGCD-265 is a potent, multi-target and ATP-competitive inhibitor ofc-MetandVEGFR1/2/3withIC50of 1 nM, 3 nM/3 nM/4 nM, respectively; also inhibits Ron and Tie2. Phase 1/2.
In vitro
MGCD-265 is a multi-target inhibitor of receptor tyrosine kinases. MGCD-265 potently inhibits Met, MetY1235D, MetM1250T, VEGFR1, VEGF2, VEGF3, Ron, and Tie2, with IC50 values ranging from 1 nM to 7 nM. MGCD-265 inhibits cell proliferation both in c-Met-driven tumor cells (MKN45, MNNG-HOS, and SNU-5) and in non-c-Met-driven tumor cells (HCT116 and MDA-MB-231), with IC50 values of 6 nM–30 nM and 1 μM–3 μM, respectively. In serum starved MKN45 cells, MGCD-265 (40 nM–5 μM) effectively inhibits c-Met phosphorylation and its downstream signaling pathways, including Erk, Akt, Stat3, and Fak. MGCD-265 (6 nM–1 μM) also induces apoptosis in MKN45 cells.
In vivo
In c-Met-driven or non-c-Met-driven mice xenograft models of MKN45, U87MG, MDA-MB-231, COLO205, and A549 tumor cells, MGCD-265 (20 mg/kg–60 mg/kg) inhibits tumor growth and c-Met signaling. MGCD-265 (40 mg/kg) also downregulates genes involved in angiogenesis, including VEGF and IL-8, both in tumor and plasma of mice with U87MG xenograft. MGCD-265 also inhibits the plasma level of shed-Met.
Cell Data
cell lines：
Concentrations：0–5 μM
Incubation Time：72 hours
Powder Purity:≥99%
规格
别名
MGCD-265 模拟
英文别名
N-[[[3-fluoro-4-[[2-(1-methyl-1H-imidazol-4-yl)thieno[3,2-b]pyridin-7-yl]oxy]phenyl]amino]thioxomethyl]-benzeneacetamide
规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
MGCD-265 analog
生化机理
MGCD-265 是一种强效、多靶点、ATP 竞争性 c-Met 和 VEGFR1/2/3 抑制剂，IC50 分别为 1 nM、3 nM/3 nM/4 nM；还能抑制 Ron 和 Tie2。1/2期。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
名称和识别符
EC号
812-647-3
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CN1C=C(N=C1)C2=CC3=NC=CC(=C3S2)OC4=C(C=C(C=C4)NC(=S)NC(=O)CC5=CC=CC=C5)F
分子量
517.61
Reaxy-Rn
11706462
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=11706462&ln=
技术文档
高级数据
关联靶点（人）
MET
Tclin
肝细胞生长因子受体(Hepatocyte growth factor receptor)
(4 活性数据)
SMO
Tclin
平滑同源物(Smoothened homolog)
(2 活性数据)
BCR
Tclin
断点簇区域蛋白质(Breakpoint cluster region protein)
(1 活性数据)
KDR
Tclin
血管内皮生长因子受体 2(Vascular endothelial growth factor receptor 2)
(4 活性数据)
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 54 mg/mL (199.79 mM);
安全和危险性（GHS）
信号词
警告
危险声明
H302: 吞食有害
H312: 皮肤接触有害
H332: 吸入有害
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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