醋酸甲羟孕酮, 孕酮受体激动剂

CAS: 71-58-9 货号: M408608 分子式: C24H34O4 分子量: 386.52 Beilstein号: 2066112 EC号: 200-757-9
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级别和纯度: 10mM in DMSO
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文献证明

在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 10 篇同行评审文献引用。

概述

Medroxyprogesterone acetate是一种孕激素,是一种人体孕激素的人工合成的变体,是有效的孕激素受体激动剂。A synthetic progesterone receptor agonist

Information

Medroxyprogesterone acetate (MPA, NSC-26386, Medroxyprogesterone 17-acetate, Farlutin) is a synthetic progestin and act as a potentprogesterone receptoragonist, used to treat abnormal menstruation or irregular vaginal bleeding.
In vitro

Medroxyprogesterone acetate (MPA) inhibits the enzyme 3-hydroxyste-roid dehydrogenase, involved in the reversible conversion between 5alpha-dihydroprogesterone (DHP) and 3alpha, 5alpha-tetrahydroprogesterone (THP), and therefore may affect the local actions of DHP and THP in the brain. Medroxyprogesterone acetate (MPA) reduces secretion of IL-6 and PTHrP from human breast cancer cells. MPA dose-dependently decreases the secretion and mRNA expression of IL-6 and PTHrP in the KTC-2 cells. Medroxyprogesterone acetate (MPA) and dexamethasone dose dependently increases alpha-ENaC promoter-driven luciferase activity in M-1 cells, which is not inhibited by Org31710, indicating that Medroxyprogesterone acetate regulates alpha-ENaC in a PR-independent manner. Medroxyprogesterone acetate and dexamethasone, but not progesterone, dose dependently increases alpha-ENaC and sgk1 mRNA in M-1 and in Madin-Darby canine kidney-C7 cells, both collecting duct cell lines. Medroxyprogesterone acetate (MPA) (0.1 nM) significantly enhances the in vitro production of specific immunoglobulin G (IgG) antibodies, an effect that appears to involve the interaction of the progestin with PRG receptors

In vivo

Medroxyprogesterone acetate (MPA) impairs delayed memory retention on the water radial-arm maze (WRAM), and exacerbates overnight forgetting on the Morris maze (MM) in aged ovariectomized (OVX) rats. Medroxyprogesterone acetate (MPA) significantly and progesterone marginally decreases GAD levels in the hippocampus, and both MPA and progesterone significantly increases GAD levels in the entorhinal cortex.
Cell Data

cell lines:

Concentrations:

Incubation Time:

Powder Purity:≥99%

规格

英文别名
MPA, Medroxyprogesterone 17-acetate, Farlutin | (6α)​-17-​(acetyloxy)​-​6-​methyl-pregn-​4-​ene-​3,​20-​dione
规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
Medroxyprogesterone acetate (NSC-26386)
生化机理
醋酸甲羟孕酮(MPA,NSC-26386,17-醋酸甲羟孕酮,Farlutin)是一种合成孕激素,是一种强效孕酮受体激动剂,用于治疗月经异常或不规则阴道出血。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
激动剂
作用机制
孕酮受体激动剂
名称和识别符
EC号
200-757-9
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
C[C@H]1C[C@@H]2[C@H](CC[C@]3([C@H]2CC[C@@]3(C(=O)C)OC(=O)C)C)[C@@]4(C1=CC(=O)CC4)C
分子量
386.52
Beilstein号
2066112
Reaxy-Rn
3482863
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=3482863&ln=

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高级数据

产品属性
ALogP 4.1
关联靶点(人)
NR3C1 Tclin 糖皮质激素受体(Glucocorticoid receptor) (12 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
SHBG Tchem 性激素结合球蛋白(Sex hormone-binding globulin) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
PGR Tclin 孕酮受体(Progesterone receptor) (26 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
AKR1C3 Tchem 醛酮还原酶家族 1 个成员 C3(Aldo-keto reductase family 1 member C3) (2 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
AKR1C1 Tchem 醛酮还原酶家族 1 成员 C1(Aldo-keto reductase family 1 member C1) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
AR Tclin 雄激素受体(Androgen receptor) (8 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro      
熔点
206-207°C
安全和危险性(GHS)
象形图
信号词
危险
危险声明

H351: 怀疑引起遗传缺陷

预防措施声明

P201: 使用前获取特殊说明

P202: 在阅读并理解所有安全预防措施之前,不要进行操作。

P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。

P308+P313: 如接触到或有疑虑:求医/就诊。

P405: 密闭存放

P501: 将内容物/容器处理到。。。

WGK Germany
3
RTECS
TU5010000
个人防护装备
dust mask type N95 (US), Eyeshields, Gloves
质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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此产品的引用文献
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