盐酸莫西沙星(BAY 12-8039), 细菌 DNA 回旋酶抑制剂

CAS: 186826-86-8 货号: M408617 分子式: C21H24FN3O4.HCl 分子量: 437.89 Beilstein号: 8377447 EC号: 641-756-7
有货
级别和纯度: 10mM in DMSO
别名
莫西沙星(BAY12-8039)盐酸盐
储存条件
-80℃储存
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特低温运输
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文献证明

在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 2 篇同行评审文献引用。

概述

Moxifloxacin HCl是一种第四代喹诺酮类抗菌剂。An antibacterial agent that inhibits the activities of Topo II (DNA gyrase) and topoisomerase IV.

Information

Moxifloxacin (BAY12-8039) is a fourth-generation synthetic fluoroquinolone antibacterial agent.
In vitro

Moxifloxacin exerts its effects by trapping a DNA drug enzyme complex and specifically inhibiting ATP-dependent enzymes topoisomerase II (DNA gyrase) and topoisomerase IV. Moxifloxacin shows in-vitro potency against M. tuberculosis H37Rv with MIC of 0.177 μg/mL. Moxifloxacin has broad Grampositive and Gram-negative activity. Moxifloxacin shows in vitro and clinical efficacy against Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Str. pyogenes, Haemophilus influenzae, H. parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Chlamydia pneumoniae and Mycoplasma pneumoniae. Moxifloxacin has activity against mycobacteria in addition to M. tuberculosis; Moxifloxacin is more active against M. kansasii than M. avium complex: specifically MIC90 for M. avium > M. intracellulare > M. kansasii at 4, 2 and 2 μg/mL, respectively. MIC90 for M. chelonae > M. fortuitum at 16 and 0.5 μg/mL, respectively.

In vivo

Moxifloxacin combined with RIF/pyrazinamide (PZA) reduces treatment time by up to 2 months compared to regimens with isoniazid (INH)/RIF/PZA in a mouse model designed to mimic human disease. Similar results with a stable cure are reached after 4 months in mice treated twice weekly with RIF/Moxifloxacin/PZA compared to cure in 6 months when daily treated with RIF/INH/PZA. 100 mg/kg Moxifloxacin in mice gives activity comparable to INH; increased dose in mice to 400 mg/kg Moxifloxacin daily results in spleen CFU counts lower than for INH 25 mg/kg although the differences are not statistically significant. AUC/MIC ratio correlates best with in-vivo efficacy for the fluoroquinolones in a mouse model of tuberculosis.
Cell Data

cell lines:MACS-selected CD34+ cells

Concentrations:

Incubation Time:

Powder Purity:≥99%

规格

别名
莫西沙星(BAY12-8039)盐酸盐
英文别名
1-cyclopropyl-6-fluoro-8-methoxy-7-((4aS,7aS)-octahydropyrrolo[3,4-b]pyridin-6-yl)-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylic acid hydrochloride
规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
Moxifloxacin HCl(BAY 12-8039)
生化机理
莫西沙星(BAY12-8039)是第四代合成氟喹诺酮类抗菌药。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
细菌 DNA 回旋酶抑制剂
名称和识别符
EC号
641-756-7
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
COC1=C2C(=CC(=C1N3C[C@@H]4CCCN[C@@H]4C3)F)C(=O)C(=CN2C5CC5)C(=O)O.Cl
关联CAS
分子量
437.89
Beilstein号
8377447
Reaxy-Rn
11191843
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=11191843&ln=

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高级数据

化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 19 mg/mL (81.08 mM); Water: Insoluble; Ethanol: Insoluble;
熔点
323.9-325°C
安全和危险性(GHS)
象形图
信号词
Warning
危险声明

H319: 引起严重眼睛刺激

H412: 对水生生物有害并具有长期持续影响

H302: 吞食有害

预防措施声明

P305+P351+P338: 如进入眼睛:用水小心冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取出,取出隐形眼镜。继续冲洗。

P273: 避免释放到环境中。

P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。

P501: 将内容物/容器处理到。。。

P264: 处理后要彻底洗手。

P270: 使用本产品时,请勿进食、饮水或吸烟。

P330: 漱口

P264+P265: 处理后彻底洗手[和…]。不要触摸眼睛。

P301+P317: 如果被吞咽:请寻求医疗帮助。

P337+P317: 如果眼睛刺激持续:寻求医疗帮助。

RTECS
VB1983750
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批号(Lot Number) 证书类型 货号
L2230019 分析证书 M408617
技术文档和文章
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溶液计算器

常见问题

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本产品的 CAS 号为 186826-86-8,分子式为 C21H25ClFN3O4,分子量为 437.89 g/mol。
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