米托蒽醌二盐酸盐, DNA 拓扑异构酶 II alpha 抑制剂

CAS: 70476-82-3 货号: M408662 分子式: C22H28N4O6·2HCl 分子量: 517.4 EC号: 274-619-1 PubChem CID: 51082
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级别和纯度: 10mM in DMSO
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文献证明

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概述


Information

Mitoxantrone 2HCl (NSC-301739) is a dihydrochloride salt of Mitoxantrone. Mitoxantrone is an inhibitor oftype II topoisomeraseandprotein kinase C (PKC)with IC50 of 8.5 μM for PKC. Mitoxantrone inhibits cell proliferative growth of MCF-7/wt cells with IC50
In vitro

Mitoxantrone induces DNA fragmentation and the proteolytic cleavage of poly(ADP-ribose) polymerase (PARP), a marker of the activation of caspases, in all the patients studied, demonstrating that the cytotoxic effect of mitoxantrone is due to induction of apoptosis. Mitoxantrone activates NFkappaB and stimulates IkappaBalpha degradation in the promyelocytic leukemia cell line HL60 but not in the variant cells, HL60/MX2 cells, which lack the beta isoform of topoisomerase II and express a truncated alpha isoform that results in an altered subcellular distribution. Mitoxantrone inhibits proliferation of activated PBMCs, B lymphocytes, or antigen-specific T-cell lines (TCLs) stimulated on antigen-presenting cells (APCs) in a dose-dependent manner. Mitoxantrone induces apoptosis of PBMCs, monocytes and DCs at low concentrations, whereas higher doses causes cell lysis.

In vivo

Mitoxantrone transiently decreases the growth rate of HID xenografts in mice but does not affect that of PAC120 xenografts. Mitoxantrone results in the severity of the cardiac lesions and the nephropathy and the intestinal toxicity in spontaneously hypertensive rats. Mitoxantrone and iron(III) form a strong 2:1 complex, in which mitoxantrone may be acting as a tridentate ligand.
Cell Data

cell lines:

Concentrations:

Incubation Time:

Powder Purity:≥95%

规格

英文别名
1,4-dihydroxy-5,8-bis(2-(2-hydroxyethylamino)ethylamino)anthracene-9,10-dione dihydrochloride
规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
Mitoxantrone (NSC-301739) 2HCl
生化机理
Mitoxantrone 2HCl (NSC-301739) 是 Mitoxantrone 的二盐酸盐。米托蒽醌是 II 型拓扑异构酶和蛋白激酶 C (PKC) 的抑制剂,对 PKC 的 IC50 值为 8.5 μM。米托蒽醌可抑制 MCF-7/wt 细胞的增殖生长,IC50 为 0.42 μM。米托蒽醌还能诱导细胞凋亡。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
DNA 拓扑异构酶 II alpha 抑制剂
名称和识别符
EC号
274-619-1
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
C1=CC(=C2C(=C1NCCNCCO)C(=O)C3=C(C=CC(=C3C2=O)O)O)NCCNCCO.Cl.Cl
关联CAS
PubChem CID
分子量
517.4

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高级数据

化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 4.89 mg/mL (37.85 mM);    
熔点
267 °C(dec.)
安全和危险性(GHS)
象形图
信号词
Danger
危险声明

H360: 可能损害生育力或未出生的孩子

H340: 可能导致遗传缺陷

预防措施声明

P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。

P405: 密闭存放

P501: 将内容物/容器处理到。。。

P281: 根据需要使用个人防护设备。

P203: 使用前,获取、阅读并遵守所有安全说明。

P318: 如果暴露或担心,请就医。

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6217
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批号(Lot Number) 证书类型 货号
L2222008 分析证书 M408662
技术文档和文章
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