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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
|---|
霉酚酸吗啉乙酯, 肌苷-5'-单磷酸脱氢酶（IMPDH）抑制剂
有货
为什么选择此级别
Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
SDS、COA、产品数据表及规格说明书均可下载。可通过批号查询获取批次 COA。
文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
Information
Mycophenolate mofetil (RS-61443) Mycophenolate Mofetil (RS 61443, Mycophenolic acid morpholinoethyl ester, CellCept, TM-MMF) is a non-competitive, selective and reversible inhibitor of inosine monophosphate dehydrogenase I/II with IC50 of 39 nM and 27 n
In vitro
Mycophenolate mofetil is an ester prodrug of the active immunosuppressant mycophenolic acid (MPA). The latter shows a noncompetitive, selective and reversible inhibition activity against inosine monophosphate dehydrogenase type I/II with IC50 of 39 nM and 27 nM, respectively. Moreover, MPA also produces the concentration-dependent inhibition of proliferation of ConA-stimulated T cells, LPS-stimulated B cells and alloantigen-specific T cells with IC50 of 100 nM, 120 nM, and 51 nM, respectively. Mycophenolate mofetil with high concentration of 10 μg/mL induces a strong apoptosis in microglial cell cultures and increases the number of activated caspase-3 immunoreactive apoptotic cells. In addition, Mycophenolate mofetil (1 μg/mL) strongly inhibits proliferation of both microglial cells and astrocytes. A recent study shows that Mycophenolate mofetil significantly attenuates the extent of neuronal cell death of organotypic hippocampal slice cultures after neuronal injury in a time-dependent manner.
In vivo
In an ACI-to-Lewis rat heterotopic cardiac transplant model, treatment of Mycophenolate mofetil at doses of 20 mg/kg and 40 mg/kg leads to a prolongation of graft survival, with median survival time (MST) of 14.5 days and 18.5 days, respectively. In bleomycin (BLM)-induced scleroderma mouse model, Mycophenolate mofetil reduces inflammatory-cell infiltration, tissue hydroxyproline content and dermal thickness.
Cell Data
cell lines：K562 cells
Concentrations：0 to 10 μM
Incubation Time：48 hours
Powder Purity:≥99%
规格
英文别名
Mycophenolic acid morpholinoethyl ester, CellCept, TM-MMF | (E)-2-morpholinoethyl 6-(4-hydroxy-6-methoxy-7-methyl-3-oxo-1,3-dihydroisobenzofuran-5-yl)-4-methylhex-4-enoate
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Mycophenolate mofetil (RS-61443)
生化机理
霉酚酸酯（RS 61443，霉酚酸吗啉乙酯，CellCept，TM-MMF）是一种单磷酸肌苷脱氢酶 I/II 的非竞争性、选择性和可逆性抑制剂，IC50 分别为 39 nM 和 27 nM。Mycophenolate Mofetil 可诱导多发性骨髓瘤细胞发生依赖于 Caspase 的凋亡和细胞周期抑制。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
肌苷-5'-单磷酸脱氢酶（IMPDH）抑制剂
名称和识别符
EC号
627-027-6
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CC1=C2COC(=O)C2=C(C(=C1OC)C/C=C(\C)/CCC(=O)OCCN3CCOCC3)O
分子量
433.49
Reaxy-Rn
14419508
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=14419508&ln=
技术文档
高级数据
关联靶点（人）
IMPDH2
Tclin
肌苷-5'-单磷酸脱氢酶2(Inosine-5'-monophosphate dehydrogenase 2)
(0 活性数据)
IMPDH1
Tclin
肌苷-5'-单磷酸脱氢酶1(Inosine-5'-monophosphate dehydrogenase 1)
(0 活性数据)
化学和物理性质
熔点
96 °C
安全和危险性（GHS）
信号词
Danger
危险声明
H341: 怀疑引起遗传缺陷
H302: 吞食有害
H400: 对水生生物有剧毒
H410: 对水生生物有剧毒并具有长期持续影响
H372: 通过长时间或反复暴露对器官造成损害
H360: 可能损害生育力或未出生的孩子
预防措施声明
P273: 避免释放到环境中。
P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。
P405: 密闭存放
P501: 将内容物/容器处理到。。。
P264: 处理后要彻底洗手。
P260: 不要吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾。
P281: 根据需要使用个人防护设备。
P270: 使用本产品时，请勿进食、饮水或吸烟。
P391: 收集溢出物
P330: 漱口
P203: 使用前，获取、阅读并遵守所有安全说明。
P301+P317: 如果被吞咽：请寻求医疗帮助。
P318: 如果暴露或担心，请就医。
P319: 如果你感到不适，请寻求医疗帮助。
WGK Germany
3
Merck Index
6327
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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