MLi-2 MLi-2 is an orally active and highly selective inhibitor of LRRK2 . MLi-2 exhibits exceptional potency in a purified LRRK2 kinase assay in vitro with IC50 of 0.76 nM, a cellular assay monitoring dephosphorylation of LRRK2 pSer935 LRRK2 with IC50 o
In vitro

MLi-2 is a structurally novel, highly potent, and selective LRRK2 kinase inhibitor with central nervous system activity. MLi-2 exhibits exceptional potency in a purified LRRK2 kinase assay in vitro (IC50 = 0.76 nM), a cellular assay monitoring dephosphorylation of LRRK2 pSer935 LRRK2 (IC50 = 1.4 nM), and a radioligand competition binding assay (IC50 = 3.4 nM). MLi-2 has greater than 295-fold selectivity for over 300 kinases in addition to a diverse panel of receptors and ion channels.

In vivo

Acute oral and subchronic dosing in MLi-2 mice resulted in dosedependent central and peripheral target inhibition over a 24-hour period as measured by dephosphorylation of pSer935 LRRK2. Treatment of MitoPark mice with MLi-2 is well tolerated over a 15-week period at brain and plasma exposures >100× the in vivo plasma IC50 for LRRK2 kinase inhibition as measured by pSer935 dephosphorylation. Morphologic changes in the lung, consistent with enlarged type II pneumocytes, are observed in MLi-2-treated MitoPark mice.
Cell Data

cell lines：U87-MG, T98G, and U373-MG

Concentrations：10 serial 3-fold dilutions, top concentration 5 μM

Incubation Time：90 min

Powder Purity:≥98%

规格

英文别名

1H-Indazole, 3-[6-[(2R,6S)-2,6-dimethyl-4-morpholinyl]-4-pyrimidinyl]-5-[(1-methylcyclopropyl)oxy]-, rel-

规格或纯度

Moligand™, 10mM in DMSO

英文名称

MLi-2

生化机理

MLi-2 是一种口服活性高选择性 LRRK2 抑制剂。在体外纯化 LRRK2 激酶测定中，MLi-2 表现出卓越的效力，IC50 为 0.76 nM；在细胞测定中，MLi-2 监测 LRRK2 pSer935 LRRK2 的去磷酸化，IC50 为 1.4 nM；在放射性配体竞争结合测定中，IC50 为 3.4 nM。

储存条件

-80℃储存

运输条件

特低温运输

作用类型

抑制剂

作用机制

富亮氨酸重复激酶 2 抑制剂

名称和识别符

分子类型

小分子

Isomeric SMILES

C[C@@H]1CN(C[C@@H](O1)C)C2=NC=NC(=C2)C3=NNC4=C3C=C(C=C4)OC5(CC5)C

分子量

379.46

Reaxy-Rn

35816280

Reaxys-RN link address

https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=35816280&ln=

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高级数据

关联靶点（人）

LRRK2 Tchem 富含亮氨酸重复丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 2(Leucine-rich repeat serine/threonine-protein kinase 2) (4 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： LRRK2

活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

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常见问题

「Moligand?」是什么？

「Moligand?」是阿拉丁科学的高端产品线之一，专为多个工作流程中的高纯度应用而设计。与同类工作流程中的标准级别相比，「Moligand?」产品通常具有更严格的规格、更严谨的 QC 以及更强的批间一致性。

本产品应如何储存？

请于?80 °C条件下保存。需超低温保存以维持规定的有效期。

本产品如何运输？

本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包，并按上述储存条件保存；处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。

本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少？

本产品的 CAS 号为 1627091-47-7，分子式为 C21H25N5O2，分子量为 379.46 g/mol。

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