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MK-0752
有货
为什么选择此级别
Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
SDS、COA、产品数据表及规格说明书均可下载。可通过批号查询获取批次 COA。
文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
MK-0752是一种在临床开发上非常有效的γ分泌酶抑制剂，IC50值约为50 nM。γ分泌酶是Notch切割机制的重要组成部分，它可以催化受体蛋白跨膜结构域的切割。
Notch信号需要γ分泌酶来切割Notch，释放Notch的胞内结构域（NICD）从而激活靶基因的转录。Notch信号在正常组织发育、细胞命运决定、增殖和存活中起着重要作用。通过结合同源配体Delta1、Delta2、Delta3、Jagged1和Jagged2，Notch信号被激活。在体外，抑制Notch信号可以抑制BC细胞的增值。
Information
MK-0752 is a moderately potentγ-secretaseinhibitor, which reduces Aβ40 production withIC50of 5 nM. Phase 1/2.
In vitro
MK-0752 is identified as a moderately potent γ-secretase inhibitor, which reduces Aβ40 in a dose-dependent manner with an IC50 of 5 nM in human SH-SY5Y cells. In vitro, MK-0752 blocks Notch-intracellular domain (ICD) cleavage and its subsequent nuclear translocation.
In vivo
MK-0752 (240 mg/kg) reduces the generation of newly produced Aβ with 90% decrease of AUV in the brain of rhesus monkeys. In addition, MK-0752 treatment increases levels of Aβ 1-14, Aβ 1-15, and Aβ 1-16 , while decreases levels of Aβ 1-17. In guinea-pigs, oral administration of MK-0752 (10 mg/kg -30 mg/kg) results in the dose-dependent reduction of Aβ40 in plasma, brain and cerebrospinal fluid (CSF) with IC50 of 440 nM in brain.
Cell Data
cell lines：HNSCC cell line, UM-SCC-17B
Concentrations：
Incubation Time：
Powder Purity:≥99%
规格
英文别名
3-((1r,4s)-4-(4-chlorophenylsulfonyl)-4-(2,5-difluorophenyl)cyclohexyl)propanoic acid
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
MK-0752
生化机理
MK-0752 是一种中等效力的 γ 分泌酶抑制剂，可减少 Aβ40 的产生，IC50 为 5 nM。1/2阶段。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
名称和识别符
EC号
684-251-7
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
C1CC(CCC1CCC(=O)O)(C2=C(C=CC(=C2)F)F)S(=O)(=O)C3=CC=C(C=C3)Cl
分子量
442.91
Reaxy-Rn
25469521
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=25469521&ln=
技术文档
高级数据
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 27 mg/mL (198.31 mM); Ethanol: 27 mg/mL (198.31 mM); Water: Insoluble;
安全和危险性（GHS）
信号词
危险
危险声明
H302: 吞食有害
H318: 造成严重的眼睛损伤
H360: 可能损害生育力或未出生的孩子
H373: 通过长时间或反复暴露对器官造成损害
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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| 批号(Lot Number) | 证书类型 | 货号 |
|---|---|---|
 L2221009 |
分析证书 | M408821 |
溶液计算器
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