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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
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储存与运输
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 3 篇同行评审文献引用。
概述
Information
Methotrexate (CL14377, MTX, NCI-C04671, Amethopterin, WR19039), analog of folic acid, is a nonspecific inhibitor of the dihydrofolate reductase(DHFR) of bacteria and cancerous cells as well as normal cells. It forms an inactive ternary complex with DHFR a
In vitro
Methotrexate (0.1-10 mM) induces apoptosis of in vitro activated T cells from human peripheral blood. Methotrexate achieves clonal deletion of activated T cells in mixed lymphocyte reactions. Methotrexate can selectively delete activated peripheral blood T cells by a CD95-independent pathway. [1] Methotrexate is taken up by cells via the reduced folate carrier and then is converted within the cells to polyglutamates. Methotrexate leads to diminished production of leukotriene B4 by neutrophils stimulated ex vivo. Methotrexate polyglutamates inhibit the enzyme aminoimidazolecarboxamidoadenosineribonucleotide (AICAR) transformylase more potently than the other enzymes involved in purine biosynthesis. Methotrexate is also known to suppress TNF activity by suppressing TNF-induced nuclear factor-κB activation in vitro, in part related to a reduction in the degradation and inactivation of an inhibitor of this factor, IκBα, and probably related to the release of adenosine. Methotrexate suppresses the production of both TNF and IFN-γ by T-cell-receptor-primed T lymphocytes from both healthy human donors and RA patients. Methotrexate treatment is associated with a significant decrease of TNF-α-positive CD4+ T cells, while the number of T cells expressing the anti-inflammatory cytokine IL-10 increased. [2]
In vivo
Methotrexate increases splenocyte AICAR content, raised adenosine concentrations in exudates from carrageenan-inflamed air pouches, and markedly inhibits leukocyte accumulation in inflamed air pouches in mice. Methotrexate-mediated reduction in leukocyte accumulation is partially reversed by injection of adenosine deaminase (ADA) into the air pouch, completely reverses by a specific adenosine A2 receptor antagonist, 3,7-dimethyl-1-propargylxanthine (DMPX), but not affected by an adenosine A1 receptor antagonist, 8-cyclopentyl-dipropylxanthine in mice.
Cell Data
cell lines：MV4;11, KOPN8, and K562 cells
Concentrations：
Incubation Time：
Powder Purity:≥99%
规格
英文别名
NCI-C04671, Amethopterin, WR19039 | N-[4-[[(2,4-diamino-6-pteridinyl)methyl]methylamino]benzoyl]-L-glutamic
规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
Methotrexate (CL-14377)
生化机理
甲氨蝶呤（CL14377，MTX，NCI-C04671，氨甲蝶呤，WR19039）是叶酸的类似物，是细菌、癌细胞和正常细胞二氢叶酸还原酶（DHFR）的非特异性抑制剂。它与 DHFR 和 NADPH 形成无活性的三元复合物。甲氨蝶呤（MTX）可诱导细胞凋亡。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
名称和识别符
EC号
200-413-8
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CN(CC1=CN=C2C(=N1)C(=NC(=N2)N)N)C3=CC=C(C=C3)C(=O)N[C@@H](CCC(=O)O)C(=O)O
PubChem CID
NSC Number
740
UN Number
Packing Group
II
MeSH Entry Terms
Amethopterin;Dicesium Salt Methotrexate;Hydrate, Methotrexate;Methotrexate;Methotrexate Hydrate;Methotrexate Sodium;Methotrexate, (D)-Isomer;Methotrexate, (DL)-Isomer;Methotrexate, Dicesium Salt;Methotrexate, Disodium Salt;Methotrexate, Sodium Salt;Mexate
分子量
454.44
Beilstein号
70669
技术文档
高级数据
关联靶点（人）
DHFR
Tclin
二氢叶酸还原酶(Dihydrofolate reductase)
(0 活性数据)
TYMS
Tclin
胸苷酸合酶(Thymidylate synthase)
(0 活性数据)
FOLR2
Tchem
叶酸受体β(Folate receptor beta)
(0 活性数据)
FOLR1
Tclin
叶酸受体α(Folate receptor alpha)
(0 活性数据)
HMGB1
Tchem
高迁移率族蛋白B1(High mobility group protein B1)
(0 活性数据)
SLC19A1
Tchem
叶酸转运蛋白 1(Folate transporter 1)
(0 活性数据)
SLC46A1
Tchem
质子偶联叶酸转运体(Proton-coupled folate transporter)
(0 活性数据)
ATIC
Tchem
双功能嘌呤生物合成蛋白 PURH(Bifunctional purine biosynthesis protein PURH)
(0 活性数据)
NCOA3
Tchem
核受体辅激活因子 3(Nuclear receptor coactivator 3)
(0 活性数据)
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 96 mg/mL (199.3 mM); Ethanol: 1.5 mg/mL (3.11 mM); Water: Insoluble;
比旋光度
21 ° (C=0.1, 1N NaOH)
熔点
195 °C
安全和危险性（GHS）
信号词
危险
危险声明
H301: 吞咽会中毒
H315: 引起皮肤刺激
H319: 引起严重眼睛刺激
H360: 可能损害生育力或未出生的孩子
H372: 通过长时间或反复暴露对器官造成损害
预防措施声明
P201: 使用前获取特殊说明
P202: 在阅读并理解所有安全预防措施之前，不要进行操作。
P260: 不要吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾。
P264: 处理后要彻底洗手。
P270: 使用本产品时，请勿进食、饮水或吸烟。
P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。
P302+P352: 如皮肤沾染：用水充分清洗。
P305+P351+P338: 如进入眼睛：用水小心冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取出，取出隐形眼镜。继续冲洗。
P308+P313: 如接触到或有疑虑：求医/就诊。
P332+P313: 如发生皮肤刺激：求医/就诊。
P362+P364: 脱掉沾污的衣服，清洗后方可重新使用。
P405: 密闭存放
P501: 将内容物/容器处理到。。。
P301+P310+P330: 如果吞咽：漱口。立即致电中毒中心/医生。
Class
6.1
Merck Index
5985
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
输入批号以搜索分析图谱:
技术文档和文章
此产品的引用文献
溶液计算器
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