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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
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有货
概述
A potent bladder relaxant and reagent for diabetes remedy. A potent bladder relaxant compound
Information
Mirabegron (YM 178) is a selectiveβ3-adrenoceptoragonist withEC50of 22.4 nM.
In vitro
Mirabegron concentration-dependently increases the accumulation of cAMP in CHO cells expressing human 3-adrenoceptors (ARs) with I.A. of 0.8. Mirabegron has little agonistic effect on 1- and 2-ARs. Mirabegron concentration-dependently relaxes rat and Human bladder smooth muscle strips precontracted with 10-6 M or 10-7 M carbachol with EC50 values of 5.1 μM and 0.78 μM, respectively. The maximal relaxant effects of Mirabegron are 94.0 % and 89.4% that of carbachol, respectively. Mirabegron is a time-dependent inhibitor of CYP2D6 in the presence of NADPH as the IC50 value in human liver microsomes decreased from 13 to 4.3 μM after 30 min preincubation. Mirabegron acts partly as an irreversible or quasi-irreversible metabolism-dependent inhibitor of CYP2D6.
In vivo
Mirabegron produces a dose-dependent decrease in the frequency of rhythmic bladder contraction in anesthetized rats. 3 mg/kg i.v. Mirabegron suppresses the frequency to 2 counts/10 min. Mirabegron does not decrease the amplitude of rhythmic bladder contraction. Mirabegron decreases primary bladder afferent activity and bladder microcontractions in rats. Mirabegron (0.3 and 1 mg/kg) inhibits mechanosensitive single-unit afferent activities (SAAs) of Aδ fibers in response to bladder filling. SAAs of C-fibers decrease only at 1 mg/kg Mirabegron treatment. Mirabegron administration suppresses the mean bladder pressure and the number of microcontractions during an isovolumetric condition of the bladder. Mirabegron is efficient on facilitation of bladder storage. Mirabegron dose-dependently decreases the resting intravesical pressure. Mirabegron dose dependently decreases the frequency of nonvoiding contractions, considered an index of abnormal response in bladder storage. Mirabegron exhibits no significant effects on the amplitude of nonvoiding contractions, micturition pressure, threshold pressure, voided volume, residual volume, or bladder capacity.
Cell Data
cell lines：NCL-H2106, Colo699 and LNCAP cells
Concentrations：
Incubation Time：
Powder Purity:≥99%
规格
别名
米拉贝隆
英文别名
YM 178 | 4-Thiazoleacetamide, 2-amino-N-[4-[2-[[(2R)-2-hydroxy-2-phenylethyl]amino]ethyl]phenyl]-
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Mirabegron
生化机理
Mirabegron (YM 178) 是一种选择性 β3 肾上腺素受体激动剂，其 EC50 为 22.4 nM。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
激动剂
作用机制
β-3 肾上腺素能受体激动剂
名称和识别符
EC号
800-126-3
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
C1=CC=C(C=C1)[C@H](CNCCC2=CC=C(C=C2)NC(=O)CC3=CSC(=N3)N)O
分子量
396.51
Reaxy-Rn
28295024
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=28295024&ln=
高级数据
产品属性
| ALogP | 2.1 |
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关联靶点（人）
ADRB2
Tclin
β-2肾上腺素受体(Beta-2 adrenergic receptor)
(1 活性数据)
ADRB3
Tclin
β-3肾上腺素受体(Beta-3 adrenergic receptor)
(1 活性数据)
ADRB1
Tclin
β-1肾上腺素受体(Beta-1 adrenergic receptor)
(1 活性数据)
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 32 mg/mL (197.29 mM); Ethanol: 20 mg/mL (123.31 mM); Water: Insoluble;
安全和危险性（GHS）
信号词
警告
危险声明
H319: 引起严重眼睛刺激
H351: 怀疑会致癌
H373: 长期或反复接触可能对器官造成伤害
H302: 吞食有害
H317: 可能引起皮肤过敏反应
H410: 对水生生物毒性极大并具有长期持续影响
H361: 怀疑破坏生育力或未出生的孩子
H371: 可能对器官造成损害
H362: 可能对母乳喂养的孩子造成伤害
预防措施声明
P261: 避免吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾
P305+P351+P338: 如进入眼睛：用水小心冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取出，取出隐形眼镜。继续冲洗。
P273: 避免释放到环境中。
P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。
P302+P352: 如皮肤沾染：用水充分清洗。
P321: 特殊处理（请参阅此标签上的...）。
P405: 密闭存放
P501: 将内容物/容器送到批准的废物处理厂处理
P264: 处理后要彻底洗手。
P260: 不要吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾。
P270: 使用本产品时，请勿进食、饮水或吸烟。
P272: 被污染的工作服不允许离开工作场所
P333+P313: 如发生皮肤刺激或皮疹：求医/就诊。
P362+P364: 脱掉沾污的衣服，清洗后方可重新使用。
P391: 收集溢出物
P330: 漱口
P263: 避免在怀孕期间/哺乳期间接触。
P203: 使用前，获取、阅读并遵守所有安全说明。
P264+P265: 处理后彻底洗手[和…]。不要触摸眼睛。
P301+P317: 如果被吞咽：请寻求医疗帮助。
P318: 如果暴露或担心，请就医。
P337+P317: 如果眼睛刺激持续：寻求医疗帮助。
P308+P316: 如果暴露或担心：立即寻求紧急医疗救助。
P319: 如果你感到不适，请寻求医疗帮助。
质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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此产品的引用文献
溶液计算器
常见问题
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「Moligand?」是阿拉丁科学的高端产品线之一，专为多个工作流程中的高纯度应用而设计。与同类工作流程中的标准级别相比，「Moligand?」产品通常具有更严格的规格、更严谨的 QC 以及更强的批间一致性。
本产品应如何储存？
请于?80 °C条件下保存。需超低温保存以维持规定的有效期。
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本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包，并按上述储存条件保存；处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
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本产品的 CAS 号为 223673-61-8，分子式为 C21H24N4O2S，分子量为 396.51 g/mol。
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