吗氯贝胺, 单胺氧化酶 A 抑制剂

CAS: 71320-77-9 货号: M408871 分子式: C13H17ClN2O2 分子量: 268.74 EC号: 636-108-5
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级别和纯度: Moligand™ ? Moligand™ —— 阿拉丁的配体和生物活性小分子系列。适用于需要明确小分子工具的受体、通路和结合研究。 10mM in DMSO
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文献证明

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概述

Moclobemide (Ro 111163)是一种MAO-A (5-HT)抑制剂,IC50为6.1 μM。A reversible monoamine oxidase inhibitor.

Information

Moclobemide is aMAO-A (5-HT)inhibitor withIC50of 6.1 μM.
In vitro

Moclobemide orally administered 2 hours before decapitation preferentially inhibits MAO-A and PEA in rat brain with ED50 of 7.6 μmol/kg and 78 μmol/kg, respectively. Moclobemide orally administered 2 hours before decapitation preferentially inhibits MAO-A and PEA in rat liver with ED50 of 8.4 μmol/kg and 6.6 μmol/kg, respectively. Moclobemide (0.1 mM), which inhibits brain MAO-A activity by over 80%, does not affect benzylamine oxidase (rat heart) and diamine oxidase (rat small intestine) activity in vitro. Moclobemide (10 mM-100 mM) includes in the culture medium during anoxia or with glutamate significantly increases in a concentration-dependent manner the amount of surviving neurons compared to controls in neuronal-astroglial cultures from rat cerebral cortex.

In vivo

Moclobemide (10 mg/kg p.o.) induces a significant decrease of all monoamine metabolites measured in rat brain. Moclobemide, given via the drinking water (4.5 mg/kg/day), produces significant decreases in adrenal weight of rats after 5 (-23%) and 7 weeks (-16%) of treatment. Moclobemide upregulates hippocampal mineralocorticoid receptor (MR) levels in rats by 65%, 76% and 19% at 2 weeks, 5 weeks and 7 weeks of treatment, and upregulates Glucocorticoid receptor (GR) levels in this limbic brain structure by 10% at 5 weeks. Moclobemide treatment (5 weeks, 4.5 mg/kg/day) significantly attenuates stress (30 min novel environment)-induced plasma ACTH (-35%) and corticosterone (-29%) levels. Moclobemide (2.5 mg/kg/day) decreases immobility and increases climbing behavior following treatment for 3 days, but increases in both swimming and climbing behaviors are measured following treatment for 14 days. Moclobemide (15 mg/kg/day) decreased immobility and increased swimming for 3 days, whereas treatment for 14 days significantly increases both active behavior (swimming and climbing). [4] Moclobemide (100 mg/kg/day) combined with triethyltin blocks the development of brain edema and the increase in the cerebral chloride content induced by triethyltin in rats. Moclobemide (100 mg/kg/day) reduces the increase in the cerebral sodium content and attenuates the neurological deficit in rats.
Cell Data

cell lines:

Concentrations:

Incubation Time:

Powder Purity:≥99%

规格

英文别名
4-Chloro-N-(2-morpholin-4-ylethyl)benzamide
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Moclobemide (Ro 111163)
生化机理
莫氯贝胺是一种 MAO-A(5-羟色胺)抑制剂,IC50 为 6.1 μM。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
单胺氧化酶 A 抑制剂
名称和识别符
EC号
636-108-5
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
C1COCCN1CCNC(=O)C2=CC=C(C=C2)Cl
分子量
268.74
Reaxy-Rn
530974
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=530974&ln=

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高级数据

关联靶点(人)
MAOB Tclin 胺氧化酶[含黄素]B(Amine oxidase [flavin-containing] B) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
MAOA Tclin 胺氧化酶[含黄素]A(Amine oxidase [flavin-containing] A) (8 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 70 mg/mL (200.9 mM); Water: Insoluble; Ethanol: Insoluble;
熔点
138 °C
安全和危险性(GHS)
象形图
GHS05,   GHS07
信号词
Danger
危险声明

H315: 引起皮肤刺激

H335: 可能引起呼吸道刺激

H302: 吞食有害

H318: 造成严重的眼睛损伤

预防措施声明

P261: 避免吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾

P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。

P302+P352: 如皮肤沾染:用水充分清洗。

P321: 特殊处理(请参阅此标签上的...)。

P405: 密闭存放

P501: 将内容物/容器处理到。。。

P264: 处理后要彻底洗手。

P271: 仅在室外或通风良好的地方使用。

P270: 使用本产品时,请勿进食、饮水或吸烟。

P304+P340: 如误吸入:将人转移到空气新鲜处,保持呼吸舒适体位。

P403+P233: 存放在通风良好的地方。保持容器密闭。

P362+P364: 脱掉沾污的衣服,清洗后方可重新使用。

P330: 漱口

P264+P265: 处理后彻底洗手[和…]。不要触摸眼睛。

P301+P317: 如果被吞咽:请寻求医疗帮助。

P305+P354+P338: 如果进入眼睛:立即用水冲洗几分钟。取下隐形眼镜(如果有的话),并且操作简单。继续冲洗。

P317: 寻求紧急医疗救助。

P332+P317: 如果出现皮肤刺激:请寻求医疗帮助。

P319: 如果你感到不适,请寻求医疗帮助。

WGK Germany
2
RTECS
CV2462000
Merck Index
6226
个人防护装备
dust mask type N95 (US), Eyeshields, Gloves
质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
输入批号以搜索分析图谱:
技术文档和文章
溶液计算器

常见问题

本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少?
本产品的 CAS 号为 71320-77-9,分子式为 C13H17ClN2O2,分子量为 268.74 g/mol。
「Moligand?」是什么?
「Moligand?」是阿拉丁科学的高端产品线之一,专为多个工作流程中的高纯度应用而设计。与同类工作流程中的标准级别相比,「Moligand?」产品通常具有更严格的规格、更严谨的 QC 以及更强的批间一致性。
本产品应如何储存?
请于?80 °C条件下保存。需超低温保存以维持规定的有效期。
本产品如何运输?
本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包,并按上述储存条件保存;处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
如何获取批次专用COA?
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