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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
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MPEP, mGlu 4 受体的异位调节剂;mGlu 5 受体的异位调节剂
有货
为什么选择此级别
Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
SDS、COA、产品数据表及规格说明书均可下载。可通过批号查询获取批次 COA。
文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
MPEP是mGlu5受体非竞争性拮抗剂，IC50为36 nM，还是mGlu4受体的正向变构调节剂。
Information
MPEP is a selectivemGlu5receptor antagonist withIC50of 36 nM, exhibits no appreciable activity at mGlu1b/2/3/4a/7b/8a/6 receptors.
In vitro
MPEP has no appreciable agonist or antagonist activity at the closely related recombinant human mGlu1b receptor expressed in CHO-K1 cells or a purinoreceptor endogenously expressed in L(tk-) cells up to concentrations of 100 μM. Furthermore, MPEP shows no appreciable agonist or antagonist activity in cAMP accumulation or [35S]-GTPγS binding assays at the recombinant human group II and III metabotropic receptors (human mGlu2, -3, -4a, -6, -7b, -8a) as well as the human NMDA (NMDAR1A/2A, -1A/2B), rat AMPA (GluR3) and human kainate (GluR6) receptor subtypes. In slices of rat neonatal hippocampus, striatum, and cortex but not cerebellum, MPEP inhibits DHPG-stimulated PI hydrolysis with IC50 of 8.0 nM, 20.5 nM, and 17.9 nM, respectively. MPEP positively modulates the hmGluR4 in a recombinant expression system, and the effect of MPEP is fully dependent on the activation of the orthosteric agonist L-AP4.
In vivo
When microiontophoretically applied into the brain of rats, MPEP reduces DHPG-induced excitations but not the excitations induced by AMPA. Following intravenous administration, MPEP produces a dose-dependent inhibition of DHPG-induced but not AMPA-induced excitations with a rapid onset of action. Oral administration of MPEP also exhibits excellent anti-hyperalgesic activity in the Complete Freund\'s Adjuvant and turpentine models of inflammatory pain. MPEP (1-30 mg/kg) induces anxiolytic-like effects in the conflict drinking test and the elevated plus-maze test in rats as well as in the four-plate test in mice. MPEP (1-20 mg/kg) shortens the immobility time in a tail suspension test in mice, but it is inactive in the behavioural despair test in rats. MPEP has no effect on locomotor activity or motor coordination. MPEP significantly reduces fmr1 but not wild-type center square entries and duration. In open field tests, MPEP reduces fmr1tm1Cgr center field behavior to one indistinguishable from wild-type. MPEP produces a significant reduction of total locomotor activity in three of four groups tested, at both 10 mg/kg and 30 mg/kg.
Cell Data
cell lines：SKOV-3 cells
Concentrations：
Incubation Time：
Powder Purity:≥99%
规格
英文别名
2-methyl-6-(2-phenylethynyl)pyridine
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
MPEP
生化机理
MPEP 是一种选择性 mGlu5 受体拮抗剂，IC50 为 36 nM，对 mGlu1b/2/3/4a/7b/8a/6 受体无明显活性。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
变构调节剂
作用机制
mGlu 4 受体的异位调节剂;mGlu 5 受体的异位调节剂
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CC1=NC(=CC=C1)C#CC2=CC=CC=C2
分子量
193.24
Reaxy-Rn
140513
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=140513&ln=
技术文档
高级数据
关联靶点（人）
CYP1A2
Tchem
细胞色素 P450 1A2(Cytochrome P450 1A2)
(1 活性数据)
GRM1
Tchem
代谢型谷氨酸受体 1(Metabotropic glutamate receptor 1)
(1 活性数据)
GRM5
Tchem
代谢型谷氨酸受体 5(Metabotropic glutamate receptor 5)
(29 活性数据)
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro Ethanol: 58 mg/mL (199.69 mM); DMSO: 29 mg/mL warmed with 50ºC Water: bath (99.84 mM); Water: Insoluble;
熔点
47 °C
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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溶液计算器
常见问题
「Moligand?」是什么？
「Moligand?」是阿拉丁科学的高端产品线之一，专为多个工作流程中的高纯度应用而设计。与同类工作流程中的标准级别相比，「Moligand?」产品通常具有更严格的规格、更严谨的 QC 以及更强的批间一致性。
本产品应如何储存？
请于?80 °C条件下保存。需超低温保存以维持规定的有效期。
本产品如何运输？
本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包，并按上述储存条件保存；处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少？
本产品的 CAS 号为 96206-92-7，分子式为 C14H11N，分子量为 193.24 g/mol。
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