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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
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MK-2461, 肝细胞生长因子受体抑制剂
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为什么选择此级别
Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
MK-2461是一种有效的，多靶点抑制剂，作用于c-Met(WT/mutants)，IC50为0.4-2.5 nM，对Ron，和Flt1作用效果稍弱；作用于c-Met比作用于FGFR1， FGFR2， FGFR3， PDGFRβ， KDR， Flt3， Flt4， TrkA和TrkB选择性高8到30倍。Phase 1/2。
Information
MK-2461 is a potent, multi-targeted inhibitor forc-Met(WT/mutants)withIC50of 0.4-2.5 nM, less potent to Ron, Flt1; 8- to 30-fold greater selectivity of c-Met targets versus FGFR1, FGFR2, FGFR3, PDGFRβ, KDR, Flt3, Flt4, TrkA, and TrkB. Phase 1/2.
In vitro
MK-2461 also potently inhibits FGFR1, FGFR2, FGFR3, KDR, TrkA, TrkB, and Flt4 with IC50 of 65 nM, 39 nM, 50 nM, 44 nM, 46 nM, 61 nM, and 78 nM, respectively. Compared with wild-type c-Met, MK-2461 more potently inhibits the activity of oncogenic c-Met kinase mutants such as N1100Y, Y1230C, Y1230H, Y1235D, and M1250T with IC50 of 1.5 nM, 1.5 nM, 1.0 nM, 0.5 nM, and 0.4 nM, respectively. MK-2461 binds more strongly to phosphorylated c-Met than to unphosphorylated c-Met. MK-2461 potently inhibits ATP-induced autophosphorylation of the COOH-terminal docking domain of c-Met, but not the activation loop. In contrast, MK-2461 inhibits phosphorylation of the activation loop of FGFR2 (Y653/Y654) in Kato III cells and PDGFRα (Y849) in H1703 cells with IC50 of <0.3 μM. MK-2461 inhibits HGF-induced mitogenesis of 4MBr-5 cells with IC50 of 204 nM, and HGF-induced migration of HPAF II cells with IC50 of 404 nM, as well as HGF-induced branching tubulogenesis of MDCK cells. In addition, MK-2461 potently inhibits IL-3-independent proliferation of 32D cells transformed with Tpr-Met or Tpr-Met (Y362C) mutant with IC50 of ~100 nM. MK-2461 significantly inhibits the proliferation of a large panel of tumor cell lines, especially potent against tumor cells harbored genomic amplification of MET or FGFR2.
In vivo
MK-2461 treatment significantly inhibits c-Met (Y1349) phosphorylation in GTL-16 tumors with IC50 of ~1 μM. Oral administration of MK-2461 at 10 mg/kg, 50 mg/kg, and 100 mg/kg twice daily as well as 200 mg/kg once daily effectively suppresses tumor growth of GTL-16 xenografts in mice by 62%, 77%, 75%, and 90%, respectively. Similarly, MK-2461 treatment at 134 mg/kg twice daily inhibits the growth of NIH3T3 tumors harboring c-Met single nucleotide mutants T3936C and T3997C, by 78% and 62%, respectively.
Cell Data
cell lines：A2780 human ovarian cell line
Concentrations：Dissolved in DMSO, final concentrations ~100 μM
Incubation Time：72 hours
Powder Purity:≥99%
规格
英文别名
N-((2R)-1,4-Dioxan-2-ylmethyl)-N-methyl-N'-[3-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-5-oxo-5H-benzo[4,5]cyclohepta[1,2-b]pyridin-7-yl]sulfamide
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
MK-2461
生化机理
MK-2461 是一种强效的 c-Met（WT/突变体）多靶点抑制剂，IC50 为 0.4-2.5 nM，对 Ron、Flt1 的作用较弱；相对于 FGFR1、FGFR2、FGFR3、PDGFRβ、KDR、Flt3、Flt4、TrkA 和 TrkB，c-Met 靶点的选择性高 8-30 倍。1/2阶段。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
肝细胞生长因子受体抑制剂
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CN1C=C(C=N1)C2=CC3=C(C=CC4=C(C3=O)C=C(C=C4)NS(=O)(=O)N(C)C[C@@H]5COCCO5)N=C2
分子量
495.55
Reaxy-Rn
12752051
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=12752051&ln=
技术文档
高级数据
产品属性
| ALogP | 1.2 |
|---|
关联靶点（人）
MST1R
Tchem
巨噬细胞刺激蛋白受体(Macrophage-stimulating protein receptor)
(2 活性数据)
FLT4
Tclin
血管内皮生长因子受体 3(Vascular endothelial growth factor receptor 3)
(1 活性数据)
FLT3
Tclin
受体型酪氨酸蛋白激酶 FLT3(Receptor-type tyrosine-protein kinase FLT3)
(2 活性数据)
FGFR1
Tclin
成纤维细胞生长因子受体 1(Fibroblast growth factor receptor 1)
(1 活性数据)
FGFR2
Tclin
成纤维细胞生长因子受体 2(Fibroblast growth factor receptor 2)
(1 活性数据)
FGFR3
Tclin
成纤维细胞生长因子受体 3(Fibroblast growth factor receptor 3)
(1 活性数据)
MET
Tclin
肝细胞生长因子受体(Hepatocyte growth factor receptor)
(15 活性数据)
MERTK
Tchem
酪氨酸蛋白激酶(Tyrosine-protein kinase Mer)
(2 活性数据)
PDGFRB
Tclin
血小板衍生的生长因子受体β(Platelet-derived growth factor receptor beta)
(1 活性数据)
FLT1
Tclin
血管内皮生长因子受体 1(Vascular endothelial growth factor receptor 1)
(2 活性数据)
KDR
Tclin
血管内皮生长因子受体 2(Vascular endothelial growth factor receptor 2)
(1 活性数据)
NTRK2
Tclin
BDNF/NT-3 生长因子受体(BDNF/NT-3 growth factors receptor)
(1 活性数据)
NTRK1
Tclin
高亲和力神经生长因子受体(High affinity nerve growth factor receptor)
(1 活性数据)
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 13 mg/mL (52.26 mM); Water: 13 mg/mL (52.26 mM); Ethanol: 13 mg/mL (52.26 mM);
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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溶液计算器
常见问题
「Moligand?」是什么？
「Moligand?」是阿拉丁科学的高端产品线之一，专为多个工作流程中的高纯度应用而设计。与同类工作流程中的标准级别相比，「Moligand?」产品通常具有更严格的规格、更严谨的 QC 以及更强的批间一致性。
本产品应如何储存？
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本产品如何运输？
本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包，并按上述储存条件保存；处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少？
本产品的 CAS 号为 917879-39-1，分子式为 C24H25N5O5S，分子量为 495.55 g/mol。
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