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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
|---|
木利替尼, 受体蛋白-酪氨酸激酶 erbB-2 抑制剂
有货
为什么选择此级别
Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
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质量文档
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
Mubritinib (TAK 165)是一种有效的HER2/ErbB2抑制剂，IC50为6 nM；对EGFR， FGFR， PDGFR， JAK1， Src和Blk没有抑制活性。A selective, potent, and irreversible ErbB2 and EGFR inhibitor.
Information
Mubritinib (TAK 165) Mubritinib (TAK-165) is a potent inhibitor of HER2/ErbB2 with IC50 of 6 nM in BT-474 cell; no activity to EGFR, FGFR, PDGFR, JAK1, Src and Blk in BT-474 cell line. Phase 1.
In vitro
Mubritinib displays > 4000-fold selectivity over other tyrosine kinases, such as EGFR, FGFR, PDGFR, Jak1, Src and Blk. Mubritinib even at low concentration of 0.1 μM significantly blocks HER2 phosphorylation, leading to the downregulation of PI3K-Akt and MAPK pathway in cell line BT474 with high level of HER2. Mubritinib not only exhibits highly potent antiproliferative effect in ErbB2-overexpressing cancer cell line BT474 with an IC50 of 5 nM, but also displays marked antiproliferative effects in cell lines with HER2 expressed weakly with IC50 of 53 nM, 90 nM and 91 nM for LNCaP, LN-REC4 and T24, respectively. Mubritinib displays no inhibitory activities against PC-3 cells with HER2 expressed very faintly with IC50 of 4.62 μM, as well as EGFR-overexpressing HT1376 and ACHN cell lines with IC50 of >25 μM.
In vivo
Mubritinib significantly inhibits LN-REC4 xenograft with treatment/control tumor volume ratio of 26.5%. Although ineffective to inhibit the growth of UMUC-3 and ACHN cells in vitro (IC50s of 1.812 and >25 μM, respectively), oral administration of Mubritinib (10 or 20 mg/kg per day) significantly inhibits the growth of UMUC-3 and ACHN xenografts with treatment/control tumor volume ratio of 22.9% and 26%, respectively, as compared with Herceptin (20 mg/kg) which is ineffective to UMUC-3 tumor growth.
Cell Data
cell lines：
Concentrations：Dissolved in DMSO, final concentrations ~50 mM
Incubation Time：72 hours
Powder Purity:≥99%
规格
英文别名
(E)-1-(4-(4-((2-(4-(trifluoromethyl)styryl)oxazol-4-yl)methoxy)phenyl)butyl)-1H-1,2,3-triazole
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Mubritinib (TAK 165)
生化机理
Mubritinib (TAK-165) 是一种强效的 HER2/ErbB2 抑制剂，对 BT-474 细胞的 IC50 值为 6 nM；对 BT-474 细胞株中的 EGFR、FGFR、PDGFR、JAK1、Src 和 Blk 无活性。第 1 阶段。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
受体蛋白-酪氨酸激酶 erbB-2 抑制剂
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
C1=CC(=CC=C1CCCCN2C=CN=N2)OCC3=COC(=N3)/C=C/C4=CC=C(C=C4)C(F)(F)F
分子量
468.47
Reaxy-Rn
12210978
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=12210978&ln=
技术文档
高级数据
产品属性
| ALogP | 5.4 |
|---|
关联靶点（人）
ERBB2
Tclin
受体酪氨酸蛋白激酶 erbB-2(Receptor tyrosine-protein kinase erbB-2)
(1 活性数据)
化学和物理性质
熔点
154-166oC
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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| 批号(Lot Number) | 证书类型 | 货号 |
|---|---|---|
 J2415004 |
分析证书 | M409057 |
溶液计算器
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