MC1568 is a selectiveHDACinhibitor for maize HD1-A withIC50of 100 nM in a cell-free assay. It is 34-fold more selective for HD1-A than HD1-B.
In vitro

MC1568 is a selective class II (IIa) histone deacetylas (HDAC II) inhibitor with IC50 of 220 nM and 176-fold class II selectivity (against class I). In human breast cancer ZR-75.1 cell lysates, MC1568 (5 μM) shows no inhibitory activity against HDAC1 but is able to inhibit HDAC4. In MCF-7 cells, MC1568 (20 μM) increases the accumulation of acetylated H3 and H4 histones, as well as the levels of acetyl-tubulin, which indicates a inhibitory effect of MC1568 on HDAC6. In C2C12 cells, MC1568 (5 μM) arrests myogenesis by decreasing myocyte enhancer factor 2D (MEF2D) expression, stabilizing the HDAC4-HDAC3-MEF2D complex, and by inhibiting differentiation-induced MEF2D acetylation. MC1568 (5 or 10 μM) interferes with the RAR- and PPARγ-mediated differentiation-inducing signaling pathways. In F9 cells, MC1568 specifically blocks endodermal differentiation despite not affecting retinoic acid-induced maturation of promyelocytic NB4 cells. In 3T3-L1 cells, MC1568 attenuates PPARγ-induced adipogenesis.

In vivo

In mice, MC1568 (50 mg/kg) shows an apparent tissue-selective HDAC inhibition. In skeletal muscle and heart, MC1568 inhibits the activity of HDAC4 and HDAC5 without affecting HDAC3 activity, thereby leaving MEF2-HDAC complexes in a repressed state. In reporting PPRE-Luc mice, MC1568 (50 mg/kg) impairs PPARγ signaling mostly in the heart and adipose tissues. In a recent study of pancreatic explants, MC1568 enhances expression of Pax4, a key factor required for proper β-and δ-cell differentiation and amplifies endocrine β- and δ-cells.
Cell Data

cell lines：Raji, SU-DHL-4 and SU-DHL-10 cell lines

Concentrations：~10 μM, dissolved in DMSO

Incubation Time：8 days

Powder Purity:≥95%

规格

英文别名

(E)-3-(4-((E)-3-(3-fluorophenyl)-3-oxoprop-1-enyl)-1-methyl-1H-pyrrol-2-yl)-N-hydroxyacrylamide

规格或纯度

Moligand™, 10mM in DMSO

英文名称

MC1568

生化机理

MC1568 是一种针对玉米 HD1-A 的选择性 HDAC 抑制剂，在无细胞试验中的 IC50 为 100 nM。它对 HD1-A 的选择性是 HD1-B 的 34 倍。

储存条件

-80℃储存

运输条件

特低温运输

作用类型

抑制剂

名称和识别符

EC号

685-051-2

分子类型

小分子

Isomeric SMILES

CN1C=C(C=C1/C=C/C(=O)NO)/C=C/C(=O)C2=CC(=CC=C2)F

关联CAS

852475-26-4

分子量

314.31

Reaxy-Rn

35762245

Reaxys-RN link address

https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=35762245&ln=

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Solubility (25°C) In vitro DMSO: 55 mg/mL (198.31 mM); Ethanol: 4 mg/mL (14.42 mM); Water: Insoluble;

安全和危险性（GHS）

信号词

警告

危险声明

H319: 引起严重眼睛刺激

WGK Germany

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常见问题

「Moligand?」是什么？

「Moligand?」是阿拉丁科学的高端产品线之一，专为多个工作流程中的高纯度应用而设计。与同类工作流程中的标准级别相比，「Moligand?」产品通常具有更严格的规格、更严谨的 QC 以及更强的批间一致性。

本产品应如何储存？

请于?80 °C条件下保存。需超低温保存以维持规定的有效期。

本产品如何运输？

本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包，并按上述储存条件保存；处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。

本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少？

本产品的 CAS 号为 852475-26-4，分子式为 C17H15FN2O3，分子量为 314.31 g/mol。

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