5-氨基水杨酸, 过氧化物酶体增殖激活受体-γ 的激动剂

CAS: 89-57-6 货号: M409251 分子式: H2NC6H3-2-(OH)CO2H 分子量: 153.14 Beilstein号: 2090421 EC号: 201-919-1
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级别和纯度: Moligand™ ? Moligand™ —— 阿拉丁的配体和生物活性小分子系列。适用于需要明确小分子工具的受体、通路和结合研究。 10mM in DMSO
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文献证明

在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 107 篇同行评审文献引用。

概述

Mesalamine是一种抗炎化合物。5-氨基水杨酸是一种适用于 ELISA 分析的过氧化物酶底物。该底物生成棕色的可溶性终产物,该产物可通过分光光度法在 450nm 处读取。加入 3N NaOH 可终止反应,然后在 550nm 处进行读取。

Information

Mesalamine (5-Aminosalicylic acid, 5-ASA, Mesalazine, Apriso, Asacol, Pentasa, Canasa) is a specific inhibitor of TNFα-inducedIKKactivity, used to treat inflammatory bowel disease.
In vitro

Mesalamine inhibits the enzyme 3-hydroxysteroid dehydrogenase, involved in the reversible conversion between DHP and THP, and therefore may affect the local actions of DHP and THP in the brain. Mesalamine, an anti-inflammatory aminosalicylate, dose-dependently inhibits IL-1-stimulated NF-kappaB-dependent transcription without preventing IkappaB degradation or nuclear translocation and DNA binding of the transcriptionally active NF-kappaB proteins, RelA, c-Rel, or RelB. Mesalamine is found to inhibit IL-1-stimulated RelA phosphorylation. Mesalamine increases cell adhesion which is measured by cell adhesion assay and transcellular-resistance measurement. Mesalamine treatment restores membranous expression of adhesion molecules E-cadherin and β-catenin. Mesalamine or sulfasalazine (2 mM), but not sulfapyridine, significantly reduces the expression of the TC22 transcript and significantly reduces the expression of TC22 protein in a dose-dependent and reversible manner. Mesalamine induces membranous expression of E-cadherin and increases intercellular adhesion. Mesalamine activity modulates E-cadherin glycosylation and increases both mRNA and protein levels of GnT-III and its activity as detected by increased E4-lectin reactivity. Mesalamine (0.1-1 mM) shows considerable inhibition of peroxynitrite-mediated luminol chemiluminescence in a dose-dependent fashion, suggesting that Mesalamine is able to directly scavenge the peroxynitrite. Mesalamine only at higher concentration (1 mM) inhibits the hydroxyl radical adduct while shifting Electron paramagnetic resonance (EPR) spectra.

In vivo


Cell Data

cell lines:

Concentrations:

Incubation Time:

Powder Purity:≥99%

规格

英文别名
5-Aminosalicylic acid, Mesalazine, Apriso, Asacol, Pentasa, Canasa | 5-​amino-​2-​hydroxy-benzoic acid
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Mesalamine (5-ASA)
生化机理
美沙拉明(5-氨基水杨酸,5-ASA,Mesalazine,Apriso,Asacol,Pentasa,Canasa)是 TNFα 诱导的 IKK 活性的特异性抑制剂,用于治疗炎症性肠病。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
激动剂
作用机制
过氧化物酶体增殖激活受体-γ 的激动剂
名称和识别符
EC号
201-919-1
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
C1=CC(=C(C=C1N)C(=O)O)O
分子量
153.14
Beilstein号
2090421
Reaxy-Rn
2090421
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=2090421&ln=

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高级数据

产品属性
ALogP 1.3
关联靶点(人)
TST Tchem 硫代硫酸盐硫转移酶(Thiosulfate sulfurtransferase) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
PPARG Tclin 过氧化物酶体增殖激活受体γ(Peroxisome proliferator-activated receptor gamma) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 38 mg/mL (195.64 mM); Water: 38 mg/mL (195.64 mM); Ethanol: 38 mg/mL (195.64 mM);
闪点(℃)
280 °C
熔点
265°C
安全和危险性(GHS)
象形图
信号词
警告
危险声明

H315: 引起皮肤刺激

H317: 可能引起皮肤过敏反应

H319: 引起严重眼睛刺激

H335: 可能引起呼吸道刺激

预防措施声明

P261: 避免吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾

P264: 处理后要彻底洗手。

P271: 仅在室外或通风良好的地方使用。

P272: 被污染的工作服不允许离开工作场所

P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。

P302+P352: 如皮肤沾染:用水充分清洗。

P305+P351+P338: 如进入眼睛:用水小心冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取出,取出隐形眼镜。继续冲洗。

P333+P313: 如发生皮肤刺激或皮疹:求医/就诊。

P337+P313: 如仍觉眼刺激:求医/就诊。

P405: 密闭存放

P403+P233: 存放在通风良好的地方。保持容器密闭。

P501: 将内容物/容器处理到。。。

P304+P340+P312: 如误吸入:将人转移到空气新鲜处,保持呼吸舒适体位。如感觉不适,呼叫急救中心/医生。

WGK Germany
2
RTECS
VO1400000
Merck Index
5904
个人防护装备
dust mask type N95 (US), Eyeshields, Gloves
质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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此产品的引用文献
溶液计算器

常见问题

「Moligand?」是什么?
「Moligand?」是阿拉丁科学的高端产品线之一,专为多个工作流程中的高纯度应用而设计。与同类工作流程中的标准级别相比,「Moligand?」产品通常具有更严格的规格、更严谨的 QC 以及更强的批间一致性。
本产品应如何储存?
请于?80 °C条件下保存。需超低温保存以维持规定的有效期。
本产品如何运输?
本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包,并按上述储存条件保存;处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少?
本产品的 CAS 号为 89-57-6,分子式为 C7H7NO3,分子量为 153.14 g/mol。
如何获取批次专用COA?
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