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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
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MLN8054, 丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 Aurora-A 抑制剂
有货
为什么选择此级别
Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
SDS、COA、产品数据表及规格说明书均可下载。可通过批号查询获取批次 COA。
文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
MLN8054是Aurora A 选择性抑制剂，IC50为4 nM。
Information
MLN8054 is a potent and selective inhibitor ofAurora AwithIC50of 4 nM in Sf9 insect cell. It is more than 40-fold selective for Aurora A than Aurora B. Phase 1.
In vitro
MLN8054 is an ATP-competitive, reversible inhibitor of recombinant Aurora A kinase with an IC50 of 4 nM, which shows >40-fold more selective inhibitory activity for Aurora A compared with Aurora B. In vitro, MLN8054 exhibits the activity of growth inhibition across various cell lines from diverse tissue origins with IC50 values ranging from 0.11 μM to 1.43 μM. In addition, MLN8054 selectively inhibits Aurora A over Aurora B in cultured cells, and inhibits cell proliferation by promoting G2/M accumulation and spindle defects in multiple cultured human tumor cells lines. A recent study shows that MLN8054 sensitizes androgen-resistant prostate cancer to radiation by inhibiting Aurora A kinase, which is associated with sustained DNA double-strand breaks.
In vivo
In the HCT-116 tumor-bearing mice, MLN8054, administered orally at 3 mg/kg, 10 mg/kg, and 30 mg/kg once a day, leads to dose-dependent tumor growth inhibition (TGI: 76% and 84% for 10 mg/kg and 30 mg/kg). MLN8054 also shows similar antitumor activity in the PC-3 tumor xenograft in nude mice. In the HCT-116 xenograft-bearing animals, MLN8054 induces DNA and tubulin staining of tumor tissue in nuclear and cell body area, consistent with a senescent phenotype by increasing senescence-associated beta-galactosidase activity.
Cell Data
cell lines：
Concentrations：0.04-10 mM
Incubation Time：96 hours
Powder Purity:≥97%
规格
英文别名
Benzoic acid, 4-[[9-chloro-7-(2,6-difluorophenyl)-5H-pyrimido[5,4-d][2]benzazepin-2-yl]amino]-
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
MLN8054
生化机理
MLN8054 是 Aurora A 的强效选择性抑制剂，在 Sf9 昆虫细胞中的 IC50 为 4 nM。它对 Aurora A 的选择性是 Aurora B 的 40 倍以上。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 Aurora-A 抑制剂
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
C1C2=CN=C(N=C2C3=C(C=C(C=C3)Cl)C(=N1)C4=C(C=CC=C4F)F)NC5=CC=C(C=C5)C(=O)O
分子量
476.86
Reaxy-Rn
12411618
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=12411618&ln=
技术文档
高级数据
产品属性
| ALogP | 5.2 |
|---|
关联靶点（人）
GABRA1
Tclin
γ-氨基丁酸受体亚基α-1(Gamma-aminobutyric acid receptor subunit alpha-1)
(1 活性数据)
STK17B
Tchem
丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 17B(Serine/threonine-protein kinase 17B)
(2 活性数据)
MKNK2
Tchem
MAP 激酶相互作用丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 2(MAP kinase-interacting serine/threonine-protein kinase 2)
(1 活性数据)
MAPKAPK5
Tchem
MAP激酶活化蛋白激酶5(MAP kinase-activated protein kinase 5)
(1 活性数据)
AURKA
Tchem
极光激酶A(Aurora kinase A)
(14 活性数据)
AURKB
Tchem
极光激酶B(Aurora kinase B)
(2 活性数据)
AURKC
Tchem
极光激酶C(Aurora kinase C)
(2 活性数据)
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 45 mg/mL (144.02 mM); Ethanol: 2 mg/mL (6.4 mM); Water: Insoluble;
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
输入批号以搜索分析图谱:
溶液计算器
常见问题
「Moligand?」是什么？
「Moligand?」是阿拉丁科学的高端产品线之一，专为多个工作流程中的高纯度应用而设计。与同类工作流程中的标准级别相比，「Moligand?」产品通常具有更严格的规格、更严谨的 QC 以及更强的批间一致性。
本产品应如何储存？
请于?80 °C条件下保存。需超低温保存以维持规定的有效期。
本产品如何运输？
本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包，并按上述储存条件保存；处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少？
本产品的 CAS 号为 869363-13-3，分子式为 C25H15ClF2N4O2，分子量为 476.86 g/mol。
如何获取批次专用COA？
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