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，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
MSC-4381 (MCT4-IN-1) is an orally active and selective monocarboxylate transporter 4 (MCT4/SLC16A3) inhibitor with an IC 50 of 77 nM and a K i of 11 nM. MSC-4381 targets to the cytosolic domain of MCT4 . MSC-4381 results in lactate efflux inhibition and reduction of cellular viability in MCT4 high expressing cells. MSC-4381 has the potential for MCT4 transporter inhibition research
In Vitro
MSC-4381 (compound 18n) inhibits lactate efflux in the MDA-MB-231 cell line with an IC 50 of 1 nM. The on-target activity is confirmed with a K i of 11 nM by fluorescence cross-correlation spectroscopy (FCCS). ?\nMSC-4381 does not inhibit lactate efflux to a similar extent in SNU-398 and MiaPaca2, and only 600-fold less in RT-4 cell lines. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
In Vivo
MSC-4381 (compound 18n; 30 mg/kg; PO; single dose) only combined with MCT1/2 inhibitor exhibits a significant tumoral intracellular lactate accumulation . ?\nMSC-4381 (30 mg/kg/day; for 15 days) shows no significant antitumor activity . ?\nMSC-4381 (0.2 mg/kg; iv) has a T 1/2 of 1 hours, a CL of 0.33 L/h?kg, a C max of 489 ng/mL and a V ss of 0.4 L/kg for mice . MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Animal Model: MC38 tumor-bearing C57/BL6 mice Dosage: 30 mg/kg Administration: PO; single dose Result: Only combined with MCT1/2 inhibitor exhibited a significant tumoral intracellular lactate accumulation. Animal Model: Mice Dosage: 0.2 mg/kg (Pharmacokinetic Analysis) Administration: IV Result: Had a T 1/2 of 1 hours, a CL of 0.33 L/h•kg, a C max of 489 ng/mL and a V ss of 0.4 L/kg for mice.
IC50& Target:MCT4 77 nM (IC 50 ) MCT4 11 nM (Ki)
规格
规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
MSC-4381
生化机理
MSC-4381（MCT4-IN-1）是一种具有口服活性和选择性的单羧酸盐转运体 4（MCT4/SLC16A3）抑制剂，其 IC 50 为 77 nM，K i 为 11 nM。MSC-4381 靶向 MCT4 的细胞膜结构域。MSC-4381 可抑制乳酸外流，并可抑制 MCT4/SLC16A3 的活性。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
名称和识别符
分子类型
小分子
分子量
537.97
技术文档
高级数据
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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溶液计算器
常见问题
本产品应如何储存？
请于?80 °C条件下保存。需超低温保存以维持规定的有效期。
本产品如何运输？
本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包，并按上述储存条件保存；处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少？
本产品的 CAS 号为 2445185-57-7，分子式为 C26H20ClN3O6S，分子量为 537.97 g/mol。
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