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，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
MRT199665 is a potent and ATP-competitive, selective MARK / SIK / AMPK inhibitor with IC 50 s of 2/2/3/2 nM, 10/10 nM, and 110/12/43 nM for MARK1/MARK2/MARK3/MARK14 , AMPKα1/AMPKα2 , and SIK1/SIK2/SIK3 , respectively MRT199665 causes apoptosis in MEF2C-activated human acute myeloid leukemias (AML) cells MRT199665 inhibits the phosphorylation of SIK substrate CRTC3 at S370
In Vitro
MRT199665 (1 μM; pre-treated for 1 h) increases LPS (100 ng/mL; stimulated for up to 24 h)-stimulated IL-10 mRNA and Nurr77 mRNA production, and IL-10 secretion. MRT199665 (1 nM-100 μM; 48 hours) reduces leukemia growth. MRT199665 treatment can block MEF2C S222 phosphorylation in acute myeloid leukemias (AML) cells.\nMRT199665 (10 nM-1000 nM; 12 hours) leads to a dose-dependent reduction in total and pS222 MEF2C. MRT199665 also causes a decrease of total MEF2C protein. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Western Blot AnalysisCell Line: OCI-AML2 and MOLM-13 cells Concentration: 10, 100, 500, and 1000 nM Incubation Time: 12 hours Result: Led to a dose-dependent reduction in total and pS222 MEF2C, causing more than 40% reduction in MEF2C phosphorylation at 10 nM as compared to untreated cells. Cell Proliferation AssayCell Line: Human AML cell lines OCI-AML2, MV4-11, MOLM-13 and Kasumi-1 with endogenous MEF2C phosphorylation; human AML cell lines NB-4, HEL, HL-60 and U937 lacking MEF2C Concentration: 1 nM, 10 nM, 100n M, 1 μM, 10 μM, 100μM Incubation Time: 48 hours Result: Human AML cell lines with endogenous MEF2C phosphorylation (OCI-AML2, MV4–11, MOLM-13 and Kasumi-1) were more sensitive as compared to cell lines lacking MEF2C (NB-4, HEL, HL-60 and U937), with mean IC 50 of 26±13 versus 990±29 nM, respectively.
IC50& Target:MARK1 2 nM (IC 50 ) MARK2 2 nM (IC 50 ) MARK3 3 nM (IC 50 ) MARK4 2 nM (IC 50 ) SIK1 110 nM (IC 50 ) SIK2 12 nM (IC 50 ) SIK3 43 nM (IC 50 ) NUAK1 3 nM (IC 50 ) NUAK2 120 nM (IC 50 ) AMPKα1 10 nM (IC 50 ) AMPKα2 10 nM (IC 50 ) MELK 29 nM (IC 50 ) TBK1 5400 nM (IC 50 ) IKKε 7700 nM (IC 50 ) BRSK2 10000 nM (IC 50 )
规格
规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
MRT199665
生化机理
MRT199665 是一种强效的 ATP 竞争性、选择性 MARK / SIK / AMPK 抑制剂，对 MARK1/MARK2/MARK3/MARK14 、AMPKα1/AMPKα2 和 SIK1/SIK2/SIK3 的 IC 50 s 分别为 2/2/3/2、10/10 nM 和 110/12/43 nM。MRT199665 在 ME 中导致细胞凋亡
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CC1(C2=CN=C(N=C2N(C1=O)[C@H]3CCC4=C3C=CC=C4O)NC5=CC=CC(=C5)CN6CCCC6)C
PubChem CID
MeSH Entry Terms
MRT199665
分子量
469.58
技术文档
高级数据
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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溶液计算器
常见问题
本产品应如何储存？
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本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包，并按上述储存条件保存；处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少？
本产品的 CAS 号为 1456858-57-3，分子式为 C28H31N5O2，分子量为 469.58 g/mol。
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