MK-0557

CAS: 328232-95-7 货号: M654757 分子式: C22H19FN4O3 分子量: 406.41 PubChem CID: 11491176
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级别和纯度: 10mM in DMSO
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文献证明

在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。

概述


MK-0557 is a highly selective, orally available neuropeptide Y5 receptor antagonist with a K i of 1.6 nM.

In Vitro

Neuropeptide Y (NPY) is a potent orexigenic neuropeptide, and antagonism of NPY Y1 and NPY Y5 receptors (NPYxR) is considered a potentially important anti-obesity drug target. MK-0557 has a K i =1.3 nM at the human NPY5R, with similar affinities at rhesus, mouse, and rat NPY5R. MK-0557 has no significant binding to the human NPY1R, NPY2R, NPY4R, or mouse NPY6R at concentrations of 10 μM. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

In Vivo

MK-0557 antagonizes the effects of the NPY5R-selective agonist on body-weight gain and hyperphagia in C57BL/6J mice and significantly suppresses the body-weight gain in diet-induced obese (DIO) mice. When lean mice on regular chow are switched to a medium high-fat diet (4.2 kcal/g) and treated with MK-0557 at 30 mg/kg PO QD, MK-0557 causes a 40% reduction in\nbody-weight gain at day 35. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50& Target:NPY Y 5 receptor

规格

规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
MK-0557
生化机理
MK-0557 是一种高选择性的口服神经肽 Y5 受体拮抗剂,其 K i 为 1.6 nM。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
拮抗剂
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
C1CC2(CCC1C(=O)NC3=NN(C=C3)C4=CC=CC=C4F)C5=C(C=CN=C5)C(=O)O2
PubChem CID
MeSH Entry Terms
MK-0557;MK0557;spiro(cyclohexane-1,3'(1'H)-furo(3,4-C)pyridine)-4-carboxamide, N-(1-(2-fluorophenyl)-1h-pyrazol-3-yl)-1'-oxo-, trans-;trans-N-(1-(2-fluorophenyl)-3-pyrazolyl)-3-oxospiro(6-azaisobenzofuran-1(3H),1'-cyclohexane)-4'-carboxamide
分子量
406.41

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本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包,并按上述储存条件保存;处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少?
本产品的 CAS 号为 328232-95-7,分子式为 C22H19FN4O3,分子量为 406.41 g/mol。
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