ML380

CAS: 1627138-52-6 货号: M654881 分子式: C23H25F3N4O3S 分子量: 494.53 PubChem CID: 71737672
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级别和纯度: Moligand™ ? Moligand™ —— 阿拉丁的配体和生物活性小分子系列。适用于需要明确小分子工具的受体、通路和结合研究。 10mM in DMSO
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M654881-1ml
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Moligand™ 级 ,适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。

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文献证明

在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。

概述


ML380 is a potent, subtype-selective, and brain-penetrant positive allosteric modulator (PAM) of M5 mAChR , with EC 50 s of 190 and 610 nM for human and rat M5 , respectively. ML380 exhibits moderate selectivity versus the M1 and M3 mAChR subtypes. ML380 could increase the affinity of ACh for the M5 mAChR

In Vitro

ML380 (0.01 nM-100 μM) robustly stimulates inositol phosphate (IP) accumulation and Ca 2+ mobilization in CHO-hM 5 cells, with pEC 50 s of 5.33 and 5.71, respectively. ML380 (0.01-30 μM) increases the ACh-stimulated IP accumulation and Ca 2+ mobilization in CHO-hM 5 cells. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

In Vivo

ML380 (1 mg/kg; i.v.) displays high clearance (66 mL/min/kg), a moderate volume of distribution (1.6 L/kg), and a short half-life (t 1/2 , 22 min) in rats . MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50& Target:IC50: 190 nM (hM5), 610 nM (rM5)

规格

规格或纯度
Moligand™,10mM in DMSO
英文名称
ML380
生化机理
ML380 是一种强效、具有亚型选择性和脑穿透力的 M5 mAChR 阳性异位调节剂(PAM),对人类和大鼠 M5 的 EC 50 s 分别为 190 和 610 nM。ML380 对 M1 和 M3 mAChR 亚型具有中等选择性。ML380
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
激动剂
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CCN(CC1=CC=CC=C1C(F)(F)F)C(=O)C2CCN(CC2)S(=O)(=O)C3=CC4=C(C=C3)NN=C4
PubChem CID
分子量
494.53

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高级数据

关联靶点(人)
CHRM5 Tclin 毒蕈碱乙酰胆碱受体 M5(Muscarinic acetylcholine receptor M5) (0 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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溶液计算器

常见问题

「Moligand?」是什么?
「Moligand?」是阿拉丁科学的高端产品线之一,专为多个工作流程中的高纯度应用而设计。与同类工作流程中的标准级别相比,「Moligand?」产品通常具有更严格的规格、更严谨的 QC 以及更强的批间一致性。
本产品应如何储存?
请于?80 °C条件下保存。需超低温保存以维持规定的有效期。
本产品如何运输?
本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包,并按上述储存条件保存;处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少?
本产品的 CAS 号为 1627138-52-6,分子式为 C23H25F3N4O3S,分子量为 494.53 g/mol。
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