MF-766

CAS: 1050656-06-8 货号: M655089 分子式: C27H21F3N2O3 分子量: 478.46 PubChem CID: 25003075
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级别和纯度: Moligand™ ? Moligand™ —— 阿拉丁的配体和生物活性小分子系列。适用于需要明确小分子工具的受体、通路和结合研究。 10mM in DMSO
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文献证明

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概述


MF-766 is a highly potent, selective and orally active EP4 antagonist with a K i of 0.23 nM. MF-766 behaves as a full antagonist with an IC 50 of 1.4 nM (shifted to 1.8 nM in the presence of 10% HS) in the functional assay. MF-766 can be used for cancer and inflammation diseases research

In Vitro

MF-766 (0.01-10 μM; pretreatment for 1 h and then stimulated with 50 ng/mL IL-2; with and without 0.33 μM PGE2; 18 hours) reverses PGE2-suppressed IFN-γ secretion in human NK cells. Additionally, NK cell viability is not affected by MF-766. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

In Vivo

MF-766 (oral gavage; 30 mg/kg; once daily; 21 days) exhibits TGI% of 49% in CT26 tumor model. But it does not exhibits significant difference in EMT6 and 4T1 tumor model. MF-766 (oral gavage; 30 mg/kg combination with anti-PD-1 mDX400; once daily; 21 days; q4dx8) shows potent anti-tumor activities in different preclinical models. The % of TGI are 89%, 66% and 40%, respectively in CT26 tumor, EMT6 and 4T1 tumor model. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Animal Model: Female C57BL/6 J strain mice injected subcutaneously with CT26, EMT6, or 4T1 cellsDosage: 30 mg/kg combination with anti-PD-1 mDX400 Administration: Oral gavage; 10 mg/kg or 30 mg/kg combination with anti-PD-1 mDX400; once daily; 21 days; q4dx8 Result: Improved anti-tumor activity in the setting of PD-1 blockade in multiple syngeneic models.

IC50& Target:EP4 0.23 nM (Ki)

规格

规格或纯度
Moligand™,10mM in DMSO
英文名称
MF-766
生化机理
MF-766 是一种强效、选择性和口服活性 EP4 拮抗剂,其 K i 为 0.23 nM。在功能测试中,MF-766 表现为完全拮抗剂,IC 50 为 1.4 nM(在存在 10% HS 的情况下升至 1.8 nM)。MF-766可用于癌症的拮抗剂研究。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
拮抗剂
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
C1CC1(C2=CC=C(C=C2)C(=O)O)NC(=O)C3=CC=CC4=C3N(C=C4)CC5=CC=C(C=C5)C(F)(F)F
关联CAS
PubChem CID
分子量
478.46

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高级数据

关联靶点(人)
PTGER4 Tclin 前列腺素 E2 受体 EP4 亚型(Prostaglandin E2 receptor EP4 subtype) (5 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
安全和危险性(GHS)
质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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