MK-0429

CAS: 227963-15-7 货号: M655254 分子式: C23H29N5O4 分子量: 439.51 EC号: 836-017-2 PubChem CID: 9853559
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级别和纯度: Moligand™ ? Moligand™ —— 阿拉丁的配体和生物活性小分子系列。适用于需要明确小分子工具的受体、通路和结合研究。 10mM in DMSO
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Moligand™ 级 ,适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。

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文献证明

在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。

概述


MK-0429 (L-000845704) is an orally active, potent, selective and nonpeptide pan-integrin antagonist with IC 50 values of 1.6 nM, 2.8 nM, 0.1 nM, 0.7 nM, 0.5 nM and 12.2 nM for αvβ1 , αvβ3 , αvβ5 , αvβ6 , αvβ8 and α5β1 , respectively .

In Vivo

MK-0429 (100 or 300 mg/kg, p.o., twice daily b.i.d., 2 weeks) reduces metastatic tumor colony formation and area in the lungs. MK-0429 is safe and efficacious in significantly decreasing melanoma metastasis in the lungs . MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Animal Model: B6D2F1 hybrid female miceDosage: 100 or 300 mg/kg Administration: P.o., twice daily (b.i.d.), 2 weeks Result: MK-0429 at 100 and 300 mg/kg reduced the number of metastatic tumor colonies by 64 and 57%, respectively, and the high dose also reduced the tumor area by 60% as compared to the vehicle.

规格

规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
MK-0429
生化机理
MK-0429 (L-000845704) 是一种口服活性、强效、选择性和非肽类泛整合素拮抗剂,对 αvβ1 、αvβ3 、αvβ5 、αvβ6 、αvβ8 和 α5β1 的 IC 50 值分别为 1.6 nM、2.8 nM、0.1 nM、0.7 nM、0.5 nM 和 12.2 nM。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
拮抗剂
名称和识别符
EC号
836-017-2
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
COC1=NC=C(C=C1)[C@H](CC(=O)O)N2CCN(C2=O)CCCC3=NC4=C(CCCN4)C=C3
关联CAS
PubChem CID
MeSH Entry Terms
3-(6-methoxypyridin-3-yl)-3-(2-oxo-3-(3-(5,6,7,8-tetrahydro(1,8)naphthyridin-2-yl)propyl)imidazolidin-1-yl)propionic acid;3-(6-methoxypyridin-3-yl)-3-(2-oxo-3-(3-(5,6,7,8-tetrahydro-(1,8)naphthyridin-2-yl)propyl)imidazolidin-1-yl)propionic acid;L-00084570
分子量
439.51

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高级数据

关联靶点(人)
ITGAV Tchem 整合素α-V(Integrin alpha-V) (0 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
安全和危险性(GHS)
信号词
危险
危险声明

H360: 可能损害生育力或未出生的孩子

H373: 通过长时间或反复暴露对器官造成损害

质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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溶液计算器

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