MS049

CAS: 1502816-23-0 货号: M656093 分子式: C15H24N2O 分子量: 248.36
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级别和纯度: Moligand™ ? Moligand™ —— 阿拉丁的配体和生物活性小分子系列。适用于需要明确小分子工具的受体、通路和结合研究。 10mM in DMSO
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文献证明

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概述

MS049 是一种高效、选择性和细胞活性的 PRMT4 和 PRMT6 双重抑制剂,IC50 分别为 34 nM 和 43 nM。MS049 降低了 HEK293 细胞的 Med12me2a 和 H3R2me2a 水平。MS049 对 HEK293 细胞无毒,并且没有影响其的生长。 

MS049 is a potent, selective, and cell-active dual inhibitor of PRMT4 and PRMT6 with IC 50 s of 34 nM and 43 nM, respectively. MS049 reduces levels of Med12me2a and H3R2me2a in HEK293 cells. MS049 is not toxic and does not affect the growth of HEK293 cells

In Vitro

MS049 (0.1-10 μM; 20 hours) reduces the H3R2me2a mark in HEK293 cells in a concentration dependent manner (IC 50 =0.97±0.05 μM). MS049 (0.1-100 μM; 72 hours) inhibits endogenous PRMT4 methyltransferase activity in a concentration dependent manner resulting in reduced levels of cellular asymmetric arginine dimethylation of Med12 (Med12-Rme2a, IC 50 =1.4±0.1 μM) in HEK293 cells. MS049 is selective for PRMT4 and PRMT6 over a broad range of epigenetic modifiers, including other PRMTs, PKMTs, DNMTs, KDMs, and methyllysine/methylarginine reader proteins, and non-epigenetic targets. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Western Blot AnalysisCell Line: HEK293 cells Concentration: 0.1, 1, 10 μM Incubation Time: 20 hours Result: Reduced the H3R2me2a mark in HEK293 cells in a concentration dependent manner (IC 50 =0.97±0.05 μM). Western Blot AnalysisCell Line: HEK293 cells Concentration: 0.1, 1, 10, 100 μM Incubation Time: 72 hours Result: Reduced levels of cellular asymmetric arginine dimethylation of Med12 (Med12-Rme2a, IC 50 =1.4±0.1 μM) in HEK293 cells.

IC50& Target:PRMT4 34 nM () PRMT6 43 nM () PRMT8 1600 nM ()

规格

规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
MS049
生化机理
MS049 是 PRMT4 和 PRMT6 的强效、选择性和细胞活性双重抑制剂,其 IC 50 s 分别为 34 nM 和 43 nM。MS049 可降低 HEK293 细胞中 Med12me2a 和 H3R2me2a 的水平。MS049 没有毒性,也不影响 HEK293 细胞的生长。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CNCCN1CCC(CC1)OCC2=CC=CC=C2
分子量
248.36
Reaxy-Rn
30181165
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=30181165&ln=

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高级数据

关联靶点(人)
HRH3 Tclin 组胺 H3 受体(Histamine H3 receptor) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
CARM1 Tchem 组蛋白精氨酸甲基转移酶 CARM1(Histone-arginine methyltransferase CARM1) (5 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
PRMT8 Tchem 蛋白质精氨酸N-甲基转移酶8(Protein arginine N-methyltransferase 8) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
PRMT6 Tchem 蛋白质精氨酸N-甲基转移酶6(Protein arginine N-methyltransferase 6) (5 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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溶液计算器

常见问题

「Moligand?」是什么?
「Moligand?」是阿拉丁科学的高端产品线之一,专为多个工作流程中的高纯度应用而设计。与同类工作流程中的标准级别相比,「Moligand?」产品通常具有更严格的规格、更严谨的 QC 以及更强的批间一致性。
本产品应如何储存?
请于?80 °C条件下保存。需超低温保存以维持规定的有效期。
本产品如何运输?
本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包,并按上述储存条件保存;处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少?
本产品的 CAS 号为 1502816-23-0,分子式为 C15H24N2O,分子量为 248.36 g/mol。
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