计算溶液所需的质量、体积或浓度。
概述
Mirogabalin besylate 是一种选择性的 电压门控性钙通道 (voltage-gated calcium channels) 亚基 α2δ 的有效配体，对人 α2δ-1 和 α2δ-2，大鼠 α2δ-1 和 α2δ-2 的 Kd 值分别为 13.5 nM，22.7 nM，27 nM 和 47.6 nM。
Mirogabalin besylate is a selective and orally available ligand for the α2δ subunit of voltage-gated calcium channels , with K d s of 13.5 nM, 22.7 nM, 27 nM, and 47.6 nM for human α2δ-1, human α2δ-2, rat α2δ-1, and rat α2δ-2, respectively.
In Vitro
Mirogabalin besylate is a ligand for the α2δ subunit of voltage-gated calcium channels, with K d s of 13.5 nM, 22.7 nM, 27 nM, and 47.6 nM for human α2δ-1, human α2δ-2, rat α2δ-1, and rat α2δ-2, respectively. Mirogabalin shows binding affinity for the gabapentin binding site in rat cortical brain homogenates with the IC 50 value of 16.0 nM. Mirogabalin has no effect on any other receptors, channels, transporters, or enzymes at 50 μM. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
In Vivo
Mirogabalin besylate (3 and 10 mg/kg) markedly increases AUC0-8 hours values in a dose-dependent manner in partial sciatic nerve ligation model rats. Mirogabalin (2.5, 5, and 10 mg/kg) causes significant and dose-dependent increase in AUC 0-12 hours values and enhances analgesic effects, with estimated ED 50 of 4.4, 3.1, and <2.5 mg/kg on day 1, day 3, and day 5, respectively. Moreover, Mirogabalin besylate shows no obvious effect on rota-rod performance and locomotor activity at 3 and 10 mg/kg via oral administration, exhibits significant inhibition on rota-rod performance at 10, 30, and 100 mg/kg, and decreases locomotor activity at 30 and 100 mg/kg in rats . MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
IC50& Target:Kd: 13.5 nM (Human α2δ-1), 22.7 nM (Human α2δ-2), 27 nM (Rat α2δ-1), 47.6 nM (Rat α2δ-2)
规格
别名
米洛巴林苯磺酸盐
规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
Mirogabalin besylate
生化机理
苯磺酸米罗加滨是电压门控钙通道α2δ亚基的一种选择性口服配体，对人α2δ-1、人α2δ-2、大鼠α2δ-1 和大鼠α2δ-2 的 K d s 分别为 13.5 nM、22.7 nM、27 nM 和 47.6 nM。
储存条件
干燥,-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
调节剂
作用机制
电压门控钙通道 alpha2/delta 亚基 2 调节器
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CCC1=C[C@@H]2[C@H](C1)C[C@@]2(CC(=O)O)CN.C1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)O
PubChem CID
分子量
367.46
高级数据
质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
输入批号以搜索分析图谱:
溶液计算器
常见问题
本产品应如何储存？
请于?80 °C、干燥条件下保存。请与干燥剂一同密封保存，本品对湿气敏感。
本产品如何运输？
本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包，并按上述储存条件保存；处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少？
本产品的 CAS 号为 1138245-21-2，分子式为 C18H25NO5S，分子量为 367.46 g/mol。
如何获取批次专用COA？
每个订单都会随附分析证书（COA），您也可以从账户订单历史中下载。如需订购前的COA，请联系您的客户代表，或使用PDP上的"申请COA"按钮——我们将提供代表性批次的COA。
产品仅提供给经过验证的企业、机构和合格的专业人员用于研发。不适用于人类、动物、诊断或治疗。
Copyright © 2023至今 上海阿拉丁生化科技股份有限公司 SSE:688179 保留所有权利。
危险品化学品经营许可证（带存储）