Mirogabalin besylate, 电压门控钙通道 alpha2/delta 亚基 2 调节器

CAS: 1138245-21-2 货号: M656121 分子式: C18H25NO5S 分子量: 367.46 EC号: 983-325-9 PubChem CID: 81689826
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级别和纯度: 10mM in DMSO
别名
米洛巴林苯磺酸盐
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干燥,-80℃储存
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特低温运输
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文献证明

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概述

Mirogabalin besylate 是一种选择性的 电压门控性钙通道 (voltage-gated calcium channels) 亚基 α2δ 的有效配体,对人 α2δ-1 和 α2δ-2,大鼠 α2δ-1 和 α2δ-2 的 Kd 值分别为 13.5 nM,22.7 nM,27 nM 和 47.6 nM。

Mirogabalin besylate is a selective and orally available ligand for the α2δ subunit of voltage-gated calcium channels , with K d s of 13.5 nM, 22.7 nM, 27 nM, and 47.6 nM for human α2δ-1, human α2δ-2, rat α2δ-1, and rat α2δ-2, respectively.

In Vitro

Mirogabalin besylate is a ligand for the α2δ subunit of voltage-gated calcium channels, with K d s of 13.5 nM, 22.7 nM, 27 nM, and 47.6 nM for human α2δ-1, human α2δ-2, rat α2δ-1, and rat α2δ-2, respectively. Mirogabalin shows binding affinity for the gabapentin binding site in rat cortical brain homogenates with the IC 50 value of 16.0 nM. Mirogabalin has no effect on any other receptors, channels, transporters, or enzymes at 50 μM. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

In Vivo

Mirogabalin besylate (3 and 10 mg/kg) markedly increases AUC0-8 hours values in a dose-dependent manner in partial sciatic nerve ligation model rats. Mirogabalin (2.5, 5, and 10 mg/kg) causes significant and dose-dependent increase in AUC 0-12 hours values and enhances analgesic effects, with estimated ED 50 of 4.4, 3.1, and <2.5 mg/kg on day 1, day 3, and day 5, respectively. Moreover, Mirogabalin besylate shows no obvious effect on rota-rod performance and locomotor activity at 3 and 10 mg/kg via oral administration, exhibits significant inhibition on rota-rod performance at 10, 30, and 100 mg/kg, and decreases locomotor activity at 30 and 100 mg/kg in rats . MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50& Target:Kd: 13.5 nM (Human α2δ-1), 22.7 nM (Human α2δ-2), 27 nM (Rat α2δ-1), 47.6 nM (Rat α2δ-2)

规格

别名
米洛巴林苯磺酸盐
规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
Mirogabalin besylate
生化机理
苯磺酸米罗加滨是电压门控钙通道α2δ亚基的一种选择性口服配体,对人α2δ-1、人α2δ-2、大鼠α2δ-1 和大鼠α2δ-2 的 K d s 分别为 13.5 nM、22.7 nM、27 nM 和 47.6 nM。
储存条件
干燥,-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
调节剂
作用机制
电压门控钙通道 alpha2/delta 亚基 2 调节器
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CCC1=C[C@@H]2[C@H](C1)C[C@@]2(CC(=O)O)CN.C1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)O
PubChem CID
分子量
367.46

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本产品的 CAS 号为 1138245-21-2,分子式为 C18H25NO5S,分子量为 367.46 g/mol。
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