MI-1061

CAS: 1410737-34-6 货号: M656173 分子式: C30H26Cl2FN3O4 分子量: 582.45 PubChem CID: 70677271
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级别和纯度: 10mM in DMSO
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-80℃储存
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特低温运输
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M656173-1ml
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文献证明

在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。

概述


MI-1061 is a potent, orally bioavailable, and chemically stable MDM2 (MDM2-p53 interaction) inhibitor ( IC 50 =4.4 nM; K i =0.16 nM). MI-1061 potently activates p53 and induces apoptosis in the SJSA-1 xenograft tumor tissue in mice. Anti-tumor activity

In Vitro

MI-1061 achieves IC 50 =100 and 250 nM in the SJSA-1 and HCT-116 p53 +/+ cell lines, respectively, and has IC 50 >10000 nM in the p53 knockout cell line HCT-116 p53 –/– cell line. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

In Vivo

MI-1061 (100 mg/kg; p.o.; daily for 14 days) is capable of achieving tumor regression in the SJSA-1 xenograft tumor model in mice . MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Animal Model: SCID mice bearing SJSA-1 osteosarcoma xenografts Dosage: 100 mg/kg Administration: P.o.; daily for 14 days Result: Demonstrated strong antitumor activity and achieved significant tumor regression.

IC50& Target:IC50: 4.4 nM (MDM2),Ki: 0.16 nM (MDM2)

规格

规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
MI-1061
生化机理
MI-1061 是一种强效、口服生物利用度高、化学性质稳定的 MDM2(MDM2-p53 相互作用)抑制剂(IC 50 =4.4 nM;K i =0.16 nM)。MI-1061 能有效激活 p53 并诱导小鼠 SJSA-1 异种移植肿瘤组织凋亡。抗肿瘤活性 [1
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
C1CCC2(CC1)[C@@]3([C@H]([C@@H](N2)C(=O)NC4=CC=C(C=C4)C(=O)O)C5=C(C(=CC=C5)Cl)F)C6=C(C=C(C=C6)Cl)NC3=O
PubChem CID
MeSH Entry Terms
4-(6''-chloro-4'-(3-chloro-2-fluorophenyl)-2''-oxodispiro(cyclohexane-1,2'-pyrrolidine-3',3''-indoline)-5'-carboxamido)benzoic acid;MI-1061
分子量
582.45

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高级数据

关联靶点(人)
MDM2 Tchem E3 泛素蛋白连接酶 Mdm2(E3 ubiquitin-protein ligase Mdm2) (3 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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溶液计算器

常见问题

本产品应如何储存?
请于?80 °C条件下保存。需超低温保存以维持规定的有效期。
本产品如何运输?
本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包,并按上述储存条件保存;处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少?
本产品的 CAS 号为 1410737-34-6,分子式为 C30H26Cl2FN3O4,分子量为 582.45 g/mol。
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