NT157

CAS: 1384426-12-3 货号: N408053 分子式: C16H14BrNO5S 分子量: 412.26
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级别和纯度: 10mM in DMSO
储存条件
-80℃储存
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特低温运输
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1ml
N408053-1ml
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文献证明

在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。

概述


NT157, 一种选择性IRS-1/2抑制剂,具有在癌细胞以及肿瘤微环境中的基质细胞中抑制IGF-1R和STAT3信号通路的潜力,因而减少癌细胞的生存率。

Information

NT157 NT157, a selective inhibitor of IRS-1/2(insulin receptor substrate) , has the potential to inhibit IGF-1R and STAT3 signaling pathways in cancer cells and stroma cells of TME leading to a decrease in cancer cell survival.
In vitro

NT157 treatment resulted in dose-dependent inhibition of IGF1R activation, suppression of IRS protein expression, inhibition of IGF1-induced AKT activation, but increased ERK activation in NT157-treated cells in vitro. These effects were correlated with decreased proliferation and increasing apoptosis of LNCaP cells and increasing G2-M arrest in PC3 cells. NT157 can mediate suppression of IGF1R-mediated survival signaling through the established mechanism for negative feedback of IGF1R signaling: targeting IRS1/2 for serine phosphorylation and subsequent degradation. NT157 displayed little to no effect on the survival of normal melanocytes and fibroblasts.

In vivo

NT157 suppressed androgen-responsive growth, delayed CRPC progression of LNCaP xenografts, and suppressed PC3 tumor growth alone and in combination with docetaxel. Melanoma tumor growth and metastasis is efficiently inhibited by NT157.
Cell Data

cell lines:

Concentrations:0-10 μM

Incubation Time:72 h

Powder Purity:≥98%

规格

英文别名
2-​Propenethioamide, 3-​(3-​bromo-​4,​5-​dihydroxyphenyl)​-​N-​[(3,​4,​5-​trihydroxyphenyl)​methyl]​-​, (2E)​-
规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
NT157
生化机理
NT157是IRS-1/2(胰岛素受体底物)的选择性抑制剂,可抑制癌细胞和TME基质细胞中的IGF-1R和STAT3信号通路,从而降低癌细胞的存活率。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
C1=C(C=C(C(=C1O)O)O)CNC(=S)/C=C/C2=CC(=C(C(=C2)Br)O)O
分子量
412.26
Reaxy-Rn
22688869
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=22688869&ln=

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高级数据

产品属性
ALogP 3.721
HBD Count 6
Rotatable Bond 5
化学和物理性质
DMSO(mg / mL) Max Solubility
82
DMSO(mM) Max Solubility
198.9036045
Water(mg / mL) Max Solubility
<1
质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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