尼莫地平, Ca v1.1的门控抑制剂;Ca v1.2的门控抑制剂;Ca v1.3的门控抑制剂;Ca v1.4的门控抑制剂;CFTR的激活剂;矿质皮质激素受体的拮抗剂;P2X4的异构调节剂

CAS: 66085-59-4 货号: N408147 分子式: C21H26N2O7 分子量: 418.44 EC号: 266-127-0
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级别和纯度: Moligand™ ? Moligand™ —— 阿拉丁的配体和生物活性小分子系列。适用于需要明确小分子工具的受体、通路和结合研究。 10mM in DMSO
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文献证明

在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 13 篇同行评审文献引用。

概述

Nimodipine是一种二氢吡啶衍生物,是钙离子通道抑制剂Nifedipine的类似物,具有降压活性。Nimodipine能减少细胞内游离Ca2+,Beclin-1及细胞自噬An L-type calcium channel protein inhibitor

Information

Nimodipine Nimodipine (BAY E 9736) is a dihydropyridine calcium channel blocker and an autophagy inhibitor, used in the treatment of high blood pressure.
In vitro

Nimodipine decreases both the peak amplitude and the integrated area of the AHP in an age- and concentration-dependent manner. Nimodipine (100 nM) significantly reduces the AHP in aging CA1 neurons. Nimodipine increases excitability in an age- and concentration-dependent manner by decreasing spike frequency accommodation (increasing the number of action potentials during prolonged depolarizing current injection). Nimodipine decreases accommodation only at higher concentrations in young CA1 neurons. Nimodipine decreases the plateau phase of the calcium AP at concentrations as low as 100 nM in aging neurons and 10 mM in young rat neurons.

In vivo

Nimodipine results in reversible, dose-related suppression of the compound action potential of the auditory nerve (CAP; N1-P1), a prolongation of N1 latency at suprathreshold levels, an elevated CAP threshold, a decrease in N1 latency at a constant amplitude measured at CAP threshold, a reduction in cochlear microphonics (CM), and a reduction of the negative summating potential (SP) to a point where it becomes positive. Nimodipine (10 mg/kg, SC), an L-type dihydropyridine Ca2+ channel antagonist, appears to completely block the establishment of conditioning of cocaine\'s effects, but only partially blocks sensitization to cocaine. Nimodipine (5-20 mg/kg, SC) inhibits in a dose-related manner self-administration both of cocaine and morphine contingent upon a nose-poke response.
Cell Data

cell lines:Karpas 1106P cells

Concentrations:

Incubation Time:

Powder Purity:≥99%

规格

英文别名
BAY E 9736 | 1,​4-​dihydro-​2,​6-​dimethyl-​4-​(3-​nitrophenyl)​-3,​5-​pyridinedicarboxylic acid- 3-​(2-​methoxyethyl) 5-​(1-​methylethyl) ester
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Nimodipine
生化机理
尼莫地平(BAY E 9736)是一种二氢吡啶类钙通道阻滞剂和自噬抑制剂,用于治疗高血压。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
拮抗剂
作用机制
Ca v1.1的门控抑制剂;Ca v1.2的门控抑制剂;Ca v1.3的门控抑制剂;Ca v1.4的门控抑制剂;CFTR的激活剂;矿质皮质激素受体的拮抗剂;P2X4的异构调节剂
名称和识别符
EC号
266-127-0
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CC1=C(C(C(=C(N1)C)C(=O)OC(C)C)C2=CC(=CC=C2)[N+](=O)[O-])C(=O)OCCOC
分子量
418.44
Reaxy-Rn
459792
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=459792&ln=

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高级数据

关联靶点(人)
CYP2C9 Tchem 细胞色素 P450 2C9(Cytochrome P450 2C9) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
NR3C2 Tclin 盐皮质激素受体(Mineralocorticoid receptor) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
CACNA1C Tclin 电压依赖性 L 型钙通道亚基 α-1C(Voltage-dependent L-type calcium channel subunit alpha-1C) (2 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
CACNA1F Tchem 电压依赖性 L 型钙通道亚基 α-1F(Voltage-dependent L-type calcium channel subunit alpha-1F) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
CACNA1S Tclin 电压依赖性 L 型钙通道亚基 α-1S(Voltage-dependent L-type calcium channel subunit alpha-1S) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
化学和物理性质
熔点
125°C
安全和危险性(GHS)
象形图
GHS08,   GHS07
信号词
Warning
危险声明

H315: 引起皮肤刺激

H373: 通过长时间或反复暴露对器官造成损害

H361: 怀疑破坏生育力或未出生的孩子

预防措施声明

P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。

P302+P352: 如皮肤沾染:用水充分清洗。

P321: 特殊处理(请参阅此标签上的...)。

P405: 密闭存放

P501: 将内容物/容器处理到。。。

P264: 处理后要彻底洗手。

P260: 不要吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾。

P362+P364: 脱掉沾污的衣服,清洗后方可重新使用。

P203: 使用前,获取、阅读并遵守所有安全说明。

P318: 如果暴露或担心,请就医。

P332+P317: 如果出现皮肤刺激:请寻求医疗帮助。

P319: 如果你感到不适,请寻求医疗帮助。

WGK Germany
1
RTECS
US7975500
Merck Index
6551
个人防护装备
dust mask type N95 (US), Eyeshields, Gloves
质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
输入批号以搜索分析图谱:
技术文档和文章
此产品的引用文献
溶液计算器