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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
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尼索地平, Ca 的门控抑制剂 v1.2;Ca 的门控抑制剂 v1.3
有货
为什么选择此级别
Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
SDS、COA、产品数据表及规格说明书均可下载。可通过批号查询获取批次 COA。
文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
Nisoldipine是特定L型CaV1.2钙通道阻断剂，IC50为10 nM。A calcium channel protein inhibitor.
Information
Nisoldipine Nisoldipine (Sular, BAY K 5552) is a calcium channel blocker belonging to the dihydropyridines class, specific for L-type Ca v 1.2 with IC50 of 10 nM.
In vitro
Nisoldipine is a potent blocker of L-type calcium channels. Nisoldipine binds directly to inactive calcium channels stabilizing their inactive conformation Similar to other DHP CCBs. Nisoldipine displays selectivity for arterial smooth muscle cells due to great number of inactive channels and the α1 subunit of the channel. Nisoldipine is about 30 times less selective for delayed-rectifier K+ channels than for L-type Ca2+ channels, which inhibits IKr (rapidly activating delayed-rectifier K+ current) with IC50 of 23 μM, and IKs (slowly activating delayed-rectifier K+ current)with IC50 of 40 μM in guinea-pig ventricular myocytes. Nisoldipine also displays antioxidant potency with IC50 of 28.2 μM both before and after the addition of active oxygen. This is tested by means of rat myocardial membrane lipid peroxidation with a nonenzymatic active oxygen-generating system (DHF/FeC13-ADP).
In vivo
Nisoldipine decreases arterial smooth muscle contractility and subsequent vasoconstriction by inhibiting the influx of calcium ions through L-type calcium channels. This results in vasodilation and an overall decrease in blood pressure, based on which Nisoldipine is used to treat mild to moderate essential hypertension, chronic stable angina and Prinzmetal\'s variant angina. Nisoldipine shows some ability in patients with Timothy syndrome having Cav1.2 missense mutation G406R with IC50 of 267 nM, which is helpful to treat TS.
Cell Data
cell lines：
Concentrations：Dissolved in DMSO, final concentration 10-100 μM
Incubation Time：8-10 minutes
Powder Purity:≥99%
规格
英文别名
BAY K 5552 | 1,4-dihydro-2,6-dimethyl-4-(2-nitrophenyl)-3,5-pyridinedicarboxylic acid-3-methyl 5-(2-methylpropyl) ester
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Nisoldipine
生化机理
尼索地平（Sular，BAY K 5552）是一种属于二氢吡啶类的钙通道阻滞剂，对 L 型Cav1.2 具有特异性，IC50 为 10 nM。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
门控抑制剂
作用机制
Ca 的门控抑制剂 v1.2;Ca 的门控抑制剂 v1.3
名称和识别符
EC号
264-407-7
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CC1=C(C(C(=C(N1)C)C(=O)OCC(C)C)C2=CC=CC=C2[N+](=O)[O-])C(=O)OC
分子量
388.41
Reaxy-Rn
454188
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=454188&ln=
技术文档
高级数据
关联靶点（人）
CYP1A2
Tchem
细胞色素 P450 1A2(Cytochrome P450 1A2)
(1 活性数据)
CACNA1C
Tclin
电压依赖性 L 型钙通道亚基 α-1C(Voltage-dependent L-type calcium channel subunit alpha-1C)
(2 活性数据)
化学和物理性质
熔点
153 °C
安全和危险性（GHS）
信号词
Warning
危险声明
H411: 对水生生物有毒并具有长期持续影响
H302: 吞食有害
H312: 皮肤接触有害
H361: 怀疑破坏生育力或未出生的孩子
预防措施声明
P273: 避免释放到环境中。
P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。
P302+P352: 如皮肤沾染：用水充分清洗。
P321: 特殊处理（请参阅此标签上的...）。
P405: 密闭存放
P501: 将内容物/容器处理到。。。
P264: 处理后要彻底洗手。
P270: 使用本产品时，请勿进食、饮水或吸烟。
P362+P364: 脱掉沾污的衣服，清洗后方可重新使用。
P391: 收集溢出物
P330: 漱口
P203: 使用前，获取、阅读并遵守所有安全说明。
P301+P317: 如果被吞咽：请寻求医疗帮助。
P318: 如果暴露或担心，请就医。
P317: 寻求紧急医疗救助。
WGK Germany
3
RTECS
US7975600
Merck Index
6565
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
输入批号以搜索分析图谱:
溶液计算器
常见问题
「Moligand?」是什么？
「Moligand?」是阿拉丁科学的高端产品线之一，专为多个工作流程中的高纯度应用而设计。与同类工作流程中的标准级别相比，「Moligand?」产品通常具有更严格的规格、更严谨的 QC 以及更强的批间一致性。
本产品应如何储存？
请于?80 °C条件下保存。需超低温保存以维持规定的有效期。
本产品如何运输？
本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包，并按上述储存条件保存；处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少？
本产品的 CAS 号为 63675-72-9，分子式为 C20H24N2O6，分子量为 388.41 g/mol。
如何获取批次专用COA？
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