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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
Nefiracetam作用于Ro 5-4864引起的抽搐，是GABAergic，胆碱及单胺类的神经系统增强剂。Activator of L/N-type calcium channels, cholinergic, monoaminergic and GABAergic systems.
Information
Nefiracetam Nefiracetam (DZL 221) is a GABAergic, cholinergic, and monoaminergic neuronal system enhancer for Ro 5-4864-induced convulsions. Phase 2.
In vitro
Nefiracetam at a concentration of 1 μM increases a long-lasting component of calcium channel currents two-fold without affecting a transient component. Nefiracetam induces a short-term depression of ACh-evoked currents at submicromolar concentrations (0.01–0.1 μM) and a long-term enhancement of the currents at micromolar concentrations (1–10 μM). Nefiracetam interacts with PKA and PKC pathways, which may explain a cellular mechanism for the action of cognition-enhancing agents. Lower (submicromolar) concentrations of the nootropic Nefiracetam reduces ACh-evoked currents to 30% (0.01 μM) and 38% (0.1 μM) of control after a 10-minute treatment. In primary cultures of rat hippocampal neurons, nefiracetam increases the rate of nicotine-sensitive miniature excitatory postsynaptic currents. Nefiracetam induces a long-lasting facilitation of synaptic transmission in both the CA1 area and the dentate gyrus of rat hippocampal slices, and the facilitation is inhibited by α-bungarotoxin and mecamylamine. Nefiracetam enhances activity of nicotinic ACh receptors by interacting with a PKC pathway, thereby increasing glutamate release from presynaptic terminals, and then leading to a sustained facilitation of hippocampal neurotransmission.
In vivo
Nefiracetam administered orally inhibits Ro 5-4864-induced convulsions in EL mice. Nefiracetam also efficiently inhibits Ro 5-4864-induced convulsions in DDY mice at doses higher than 10 mg/kg. Nefiracetam administered daily 1 hour before each training session facilitates the acquisition process of the avoidance response.
Cell Data
cell lines：HCC827, H3255, HCC827 GR, H1975, PC9, PC9 GR, Calu-3, H1819, and Ba/F3
Concentrations：~1 μM
Incubation Time：24 hours - 48 hours
Powder Purity:≥100%
规格
英文别名
DZL 221 | N-(2,6-dimethylphenyl)-2-oxo-1-pyrrolidineacetamide
规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
Nefiracetam
生化机理
奈非拉西坦（DZL 221）是一种 GABA 能、胆碱能和单胺类神经元系统增强剂，可用于 Ro 5-4864 诱导的惊厥。第 2 阶段
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
名称和识别符
EC号
636-080-4
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CC1=C(C(=CC=C1)C)NC(=O)CN2CCCC2=O
分子量
246.3
Reaxy-Rn
6848330
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=6848330&ln=
技术文档
高级数据
化学和物理性质
熔点
151 °C
安全和危险性（GHS）
象形图
信号词
Warning
危险声明
H319: 引起严重眼睛刺激
H302: 吞食有害
预防措施声明
P305+P351+P338: 如进入眼睛：用水小心冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取出，取出隐形眼镜。继续冲洗。
P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。
P501: 将内容物/容器处理到。。。
P264: 处理后要彻底洗手。
P270: 使用本产品时，请勿进食、饮水或吸烟。
P330: 漱口
P264+P265: 处理后彻底洗手[和…]。不要触摸眼睛。
P301+P317: 如果被吞咽：请寻求医疗帮助。
P337+P317: 如果眼睛刺激持续：寻求医疗帮助。
WGK Germany
3
RTECS
UX9655650
Merck Index
6439
个人防护装备
dust mask type N95 (US), Eyeshields, Gloves
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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溶液计算器
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