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，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
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质量文档
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
Nebivolol盐酸盐是β1- 肾上腺素受体选择性抑制剂，IC50为0.8 nM。
Information
Nebivolol HCl (R-65824) selectively inhibitsβ1-adrenoceptorwithIC50of 0.8 nM.
In vitro
Nebivolol shows high affinity and selectivity for beta 1-adrenergic receptor sites in a rabbit lung membrane preparation (Ki value = 0.9 nM and beta 2/beta 1 ratio = 50). Nebivolol displays β1-adrenoceptor selectivity with the Ki(β2)/Ki(β1) value of 40.7 judged by competition experiments to 3H-CGP 12.1777 in the presence of CGP 207.12 A (300 nM, Kiβ2) or ICI 118.551 (50 nM, Kiβ1). Nebivolol reduces cell proliferation of human coronary smooth muscle cells (haCSMCs) and endothelial cells (haECs) in a concentration- and time-dependent maner. Nebivolol treatment for 7 days causes significant reduction in cell growth of haCSMCs with IC50 of 6.1 μM, and inhibits accelerated haCSMC proliferation stimulated by growth factors PDGF-BB, bFGF, and TGFβ with IC50 values of 6.8 μM, 6.4 μM and 7.7 μM, repectively. Nebivolol treatment (10-5 M) of haCSMCs for 48 hours induces a moderate apoptosis of 23% and a decrease from 16% to 5% in the number of cells in S-phase. During Nebivolol incubation, NO formation of HaCEs increases, while endothelin-1 transcription and secretion are suppressed.
In vivo
Administratiion of Nebivolol (initially by iv within 10 minutes of reperfusion and then orally) to rats with myocardial infarction (MI) reduces myocardial apoptosis, which is mediated by regulation of NO . Nebivolol, significantly, prevents left ventricular (LV) pressure changes, reduces total and regional apoptotic cardiomyocytes. Nebivolol treatment lowers mean blood pressure (MBP) in rats with MI slightly, but not significantly.
Cell Data
cell lines：
Concentrations：Dissolved in 100% methanol and diluted with three volumes of growth medium to obtain a stock solution of 10-3 M, final concentration 10-7~10-5 M
Incubation Time：1, 2, 4, 7 and 14 days
Powder Purity:≥97%
规格
别名
盐酸奈必洛尔（R-65824）
英文别名
2H-1-Benzopyran-2-methanol, α,α'-[iminobis(methylene)]bis[6-fluoro-3,4-dihydro-, hydrochloride, [2R*[R*[R*(S*)]]]-(±)-
规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
Nebivolol hydrochloride (R-65824)
生化机理
盐酸奈必洛尔（R-65824）可选择性抑制 β1 肾上腺素受体，IC50 为 0.8 nM。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
名称和识别符
EC号
638-982-3
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
C1CC2=C(C=CC(=C2)F)O[C@H]1[C@H](CNC[C@@H]([C@@H]3CCC4=C(O3)C=CC(=C4)F)O)O.Cl
分子量
441.9
Reaxy-Rn
11070183
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=11070183&ln=
技术文档
高级数据
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro Water: 32 mg/mL (198.48 mM); DMSO: 4 mg/mL (24.81 mM); Ethanol: Insoluble;
安全和危险性（GHS）
信号词
Warning
危险声明
H302: 吞食有害
H400: 对水生生物有剧毒
H410: 对水生生物有剧毒并具有长期持续影响
H361: 怀疑破坏生育力或未出生的孩子
预防措施声明
P273: 避免释放到环境中。
P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。
P405: 密闭存放
P501: 将内容物/容器处理到。。。
P264: 处理后要彻底洗手。
P270: 使用本产品时，请勿进食、饮水或吸烟。
P391: 收集溢出物
P330: 漱口
P203: 使用前，获取、阅读并遵守所有安全说明。
P301+P317: 如果被吞咽：请寻求医疗帮助。
P318: 如果暴露或担心，请就医。
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3
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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溶液计算器
常见问题
本产品应如何储存？
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本产品的 CAS 号为 152520-56-4，分子式为 C22H26ClF2NO4，分子量为 441.9 g/mol。
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