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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
|---|
尼氟酸, CaCC 的通道阻断剂；ClC-1 的通道阻断剂；ClC-Ka 的激活剂；ClC-Ka 的通道阻断剂；ClC-Kb 的激活剂；K Na1.2 的激活剂；K v7.1 的激活剂；TRPA1 的激活剂；TRPC4 的通道阻断剂
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为什么选择此级别
Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 5 篇同行评审文献引用。
概述
医药中间体。
产品应用： 尼氟酸已被用于： 作为小鼠嗅觉上皮细胞的氯离子通道阻断剂，用于气味诱导的嗅觉电图 （EOG）测量检测其对氨基丁酸诱导后γ大鼠背根神经节神经元的镇痛作用 作为C2C12成肌细胞中钙激活性氯离子通道（CaCC）抑制剂，并测试其对体积调节性阴离子通道（VRAC）的影响 作为人胚胎肾脏（HEK 293） phoenix细胞中电压依赖性钾通道的抑制剂
Information
Niflumic acid is an inhibitor of cyclooxygenase-2 used for joint and muscular pain.
In vitro
Niflumic acid inhibits Ca2+-activated Cl- channels with inhibition constant of 17 mM. Niflumic acid also inhibits ICl(Ca) elicited by bath application of Ca2+ to oocytes permeabilized using the Ca2+ ionophore A23187, demonstrating that the inhibition of ICl(Ca) is due to a direct interaction with the Cl- channel, rather than by interference with Ca2+ entry through voltage-dependent Ca2+ channels. Niflumic acid blocks Ca2+-activated non-selective cation channels in inside-out patches from the basolateral membrane of rat exocrine pancreatic cells with IC50 of 50 μM. Niflumic acid dose-dependently and reversibly activates large conductance calcium-activated K+ (KCa) channels. Niflumic acid produces a concentration-dependent inhibition of spontaneous transient inward current (STIC, calcium-activated chloride current) amplitude. Niflumic acid inhibits noradrenaline- and caffeine-evoked IO(Ca) with an ICM50 of 6.6 μM, i.e.is less potent against evoked currents compared to spontaneous currents. Niflumic acid voltage-dependently inhibits spontaneous transient inward current (STIC) amplitude with IC50 of 2.3 μM and 1.1 μM at -50 and +50 mV respectively. Niflumic acid inhibits not only IL-13-induced goblet cell hyperplasia but also airway hyperresponsiveness and eosinophilic infiltration. Niflumic suppresses the eotaxin levels in bronchoalveolar lavage fluids and overexpression of the MUC5AC gene, a marker of goblet cell hyperplasia, in the lung after IL-13 instillation. Niflumic acid suppresses JAK2 activation, STAT6 activation, and eotaxin expression in epithelial cells.
In vivo
Cell Data
cell lines：
Concentrations：
Incubation Time：
Powder Purity:≥99%
规格
英文别名
2-(3-(trifluoromethyl)phenylamino)nicotinic acid
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Niflumic acid
生化机理
硝氟酸是一种环氧化酶-2 抑制剂，用于治疗关节和肌肉疼痛。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
激活剂
作用机制
CaCC 的通道阻断剂；ClC-1 的通道阻断剂；ClC-Ka 的激活剂；ClC-Ka 的通道阻断剂；ClC-Kb 的激活剂；K Na1.2 的激活剂；K v7.1 的激活剂；TRPA1 的激活剂；TRPC4 的通道阻断剂
名称和识别符
EC号
224-516-2
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
C1=CC(=CC(=C1)NC2=C(C=CC=N2)C(=O)O)C(F)(F)F
分子量
282.22
Beilstein号
22(5)13,598
Reaxy-Rn
489360
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=489360&ln=
技术文档
高级数据
关联靶点（人）
TRPA1
Tclin
瞬时受体电位阳离子通道亚家族A成员1(Transient receptor potential cation channel subfamily A member 1)
(1 活性数据)
TTR
Tclin
转甲状腺素蛋白(Transthyretin)
(2 活性数据)
PTGS2
Tclin
前列腺素 G/H 合酶 2(Prostaglandin G/H synthase 2)
(1 活性数据)
KCNT2
Tchem
钾通道亚家族 T 成员 2(Potassium channel subfamily T member 2)
(1 活性数据)
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 66 mg/mL warmed with 50ºC Water: bath (197.54 mM); Ethanol: 20 mg/mL warmed with 50ºC Water: bath (59.86 mM); Water: Insoluble;
熔点
203-204 °C
安全和危险性（GHS）
信号词
Danger
危险声明
H315: 引起皮肤刺激
H319: 引起严重眼睛刺激
H335: 可能引起呼吸道刺激
H301: 吞咽会中毒
H413: 可能对水生生物造成长期的有害影响
H302: 吞食有害
H312: 皮肤接触有害
H332: 吸入有害
预防措施声明
P261: 避免吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾
P305+P351+P338: 如进入眼睛：用水小心冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取出，取出隐形眼镜。继续冲洗。
P273: 避免释放到环境中。
P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。
P302+P352: 如皮肤沾染：用水充分清洗。
P321: 特殊处理（请参阅此标签上的...）。
P405: 密闭存放
P501: 将内容物/容器处理到。。。
P264: 处理后要彻底洗手。
P271: 仅在室外或通风良好的地方使用。
P270: 使用本产品时，请勿进食、饮水或吸烟。
P304+P340: 如误吸入：将人转移到空气新鲜处，保持呼吸舒适体位。
P403+P233: 存放在通风良好的地方。保持容器密闭。
P362+P364: 脱掉沾污的衣服，清洗后方可重新使用。
P330: 漱口
P264+P265: 处理后彻底洗手[和…]。不要触摸眼睛。
P301+P316: 如果吞咽：立即寻求紧急医疗救助。
P301+P317: 如果被吞咽：请寻求医疗帮助。
P317: 寻求紧急医疗救助。
P337+P317: 如果眼睛刺激持续：寻求医疗帮助。
P332+P317: 如果出现皮肤刺激：请寻求医疗帮助。
P319: 如果你感到不适，请寻求医疗帮助。
WGK Germany
3
RTECS
QT2999100
Merck Index
6531
个人防护装备
dust mask type N95 (US)， Eyeshields， Faceshields， Gloves
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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| 批号(Lot Number) | 证书类型 | 货号 |
|---|---|---|
 C2315448 |
分析证书 | N409062 |
此产品的引用文献
溶液计算器
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