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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
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储存与运输
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
NVP-BVU972是高活性Met抑制剂，IC50为14 nM，对其它的激酶抑制性较低。A selective and potent Met inhibitor (IC50 = 14 nM)
Information
NVP-BVU972 NVP-BVU972 is a selective and potent Met (c-Met) inhibitor with IC50 of 14 nM.
In vitro
NVP-BVU972 potently inhibits MET kinase but displays low inhibition against other kinases including the most closely related kinase RON with IC50 values of more than 1000 nM. NVP-BVU972 also suppresses constitutive MET phosphorylation in GTL-16 cells or HGF-stimulated MET phosphorylation in A549 cells with IC50 values of 7.3 nM and 22 nM, respectively. NVP-BVU972 potently prevents the growth of the MET gene amplified cell lines GTL-16, MKN-45 and EBC-1 with IC50 values of 66 nM, 82 nM and 32 nM, respectively. In line with their high frequency in the NVP-BVU972 screen, Y1230 and D1228 mutations give rise to dramatic shifts in the measured IC50 values for NVP-BVU972 in BaF3 cell line. Resistance triggered by V1155L is more limited to NVP-BVU972. A dose-dependent reduction in TPR-MET phosphorylation when applying NVP-BVU972 to BaF3 cells expressing wild-type TPR-MET. Both Y1230H and D1228A mutations abrogated the effect of NVP-BVU972 but not AMG 458. However, F1200I and L1195V interferes with the potency of NVP-BVU972 to prevent TPR-MET phosphorylation.
In vivo
Cell Data
cell lines：
Concentrations：0.6-9.6 μM
Incubation Time：72 hours
Powder Purity:≥99%
规格
英文别名
6-((6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)imidazo[1,2-b]pyridazin-3-yl)methyl)quinoline
规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
NVP-BVU972
生化机理
NVP-BVU972 是一种选择性强的 Met（c-Met）抑制剂，IC50 为 14 nM。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CN1C=C(C=N1)C2=NN3C(=NC=C3CC4=CC5=C(C=C4)N=CC=C5)C=C2
分子量
340.38
Reaxy-Rn
19770146
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=19770146&ln=
技术文档
高级数据
关联靶点（人）
MET
Tclin
肝细胞生长因子受体(Hepatocyte growth factor receptor)
(1 活性数据)
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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