甲磺酸萘莫司他

CAS: 82956-11-4 货号: N409103 分子式: C19H17N5O2·2CH4O3S 分子量: 539.58 EC号: 692-168-2
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级别和纯度: 10mM in DMSO
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文献证明

在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 2 篇同行评审文献引用。

概述

Nafamostat Mesylate是一种抗凝血剂。A highly effective tryptase inhibitor.

Nafamostat甲磺酸盐是广谱的丝氨酸蛋白酶抑制剂,血管舒缓素抑制剂,能抑制血液凝固,还是潜在的补体抑制剂。Nafamostat甲磺酸盐通过降低颗粒酶活性和 CTL 细胞溶解抑制T细胞自身反应活性。Nafamostat mesylate 可抑制SARS-CoV-2 的激活。 

Information

Nafamostat mesilate (FUT-175) is a syntheticserine proteaseinhibitor, used as an anticoagulant during hemodialysis. Nafamostat mesylate blocks activation of SARS-CoV-2 and is investigated as a new treatment option for COVID-19. Nafamostat Mesilate attenua
In vitro

Nafamostat mesilate significantly inhibits the release of platelet beta-thromboglobulin (beta TG) at 60 and 120 min. Nafamostat mesilate (NM) prevents any significant release of neutrophil elastase; at 120 min, plasma elastase-alpha 1-antitrypsin complex is 0.16 mg/mL in the NM group and 1.24 mg/mL in the control group. Nafamostat mesilate completely inhibits formation of complexes of C1 inhibitor with kallikrein and FXIIa. Nafamostat mesilate inhibits several proteases which may be importantly involved in the pathophysiology of disseminated intravascular coagulation (DIC).Nafamostat mesilate inhibits extrinsic pathway activity (TF-F.VIIa mediated-F.Xa generation) in a concentration dependent manner with IC50 of 0.1 μM. Nafamostat mesilate produces concentration-dependent inhibition of the initial-phase transient component of biphasic ASIC3 currents with an IC50 value of approximately 2.5 mM.

In vivo

Nafamostat mesilate (10 mg/kg) inhibits scratching induced by tryptase but not by histamine and serotonin. Nafamostat mesilate (1-10 mg/kg) produces the dose-dependent inhibition of scratching induced by intradermal compound 48/80 (10 mg/site). Nafamostat mesilate (10 mg/kg) suppresses tryptase activity in the mouse skin. Nafamostat mesilate inhibits gemcitabine-induced NF-kappaB activation, enhances apoptosis by gemcitabine and suppresses pancreatic tumor growth. Nafamostat mesilate combined with Gemcitabine improves the body weight loss of mice induced by Gemicitabine.
Cell Data

cell lines:WHCO1, WHCO5, and WHCO6 cell lines

Concentrations:

Incubation Time:

Powder Purity:≥98%

规格

英文别名
6-carbamimidoylnaphthalen-2-yl 4-guanidinobenzoate dimethanesulfonate
规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
Nafamostat mesilate (FUT-175)
生化机理
甲磺酸萘莫司他(FUT-175)是一种合成丝氨酸蛋白酶抑制剂,在血液透析过程中用作抗凝剂。甲磺酸萘莫司他能阻断 SARS-CoV-2 的活化,被研究用作 COVID-19 的新治疗方案。甲磺酸萘莫司他能减轻炎症和细胞凋亡。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
名称和识别符
EC号
692-168-2
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CS(=O)(=O)O.CS(=O)(=O)O.C1=CC(=CC=C1C(=O)OC2=CC3=C(C=C2)C=C(C=C3)C(=N)N)N=C(N)N
分子量
539.58
Reaxy-Rn
24731990
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=24731990&ln=

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高级数据

化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 26 mg/mL (201.3 mM); Water: 26 mg/mL (201.3 mM); Ethanol: 26 mg/mL
熔点
260°C
安全和危险性(GHS)
象形图
信号词
Warning
危险声明

H361: 怀疑破坏生育力或未出生的孩子

预防措施声明

P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。

P405: 密闭存放

P501: 将内容物/容器处理到。。。

P203: 使用前,获取、阅读并遵守所有安全说明。

P318: 如果暴露或担心,请就医。

RTECS
DG2736000
Merck Index
6350
个人防护装备
Eyeshields, Gloves, type N95 (US), type P1 (EN143) respirator filter
质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
输入批号以搜索分析图谱:
技术文档和文章
此产品的引用文献
溶液计算器

常见问题

本产品应如何储存?
请于?80 °C条件下保存。需超低温保存以维持规定的有效期。
本产品如何运输?
本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包,并按上述储存条件保存;处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少?
本产品的 CAS 号为 82956-11-4,分子式为 C19H17N5O2·2CH4O3S,分子量为 539.58 g/mol。
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