奈拉滨, DNA 抑制剂

CAS: 121032-29-9 货号: N409145 分子式: C11H15N5O5 分子量: 297.27 EC号: 642-916-9
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级别和纯度: Moligand™ ? Moligand™ —— 阿拉丁的配体和生物活性小分子系列。适用于需要明确小分子工具的受体、通路和结合研究。 10mM in DMSO
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文献证明

在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 1 篇同行评审文献引用。

概述

Nelarabine 一种嘌呤核苷类似物,抑制DNA合成,IC50为0.067-2.15 μM。

Nelarabine (Arranon, 506U78)是嘌呤核苷酸类似物,为DNA合成抑制剂,对肿瘤细胞的IC50为0.067-2.15 μM,可作用于T细胞急性淋巴细胞白血病。

Information

Nelarabine Nelarabine (506U78) is a purine nucleoside analog and DNA synthesis inhibitor with IC50 from 0.067-2.15 μM in tumor cells.
In vitro

The IC50 of Nelarabine is 25-fold and 113-fold higher than ARAC in T- and B-lineage, respectively. T-ALL cells are eightfold more sensitive to Nelarabine than B-lineage but there is considerable overlap. The efficacy of NEL in T-lineage and B-lineage cell lines is 25-fold and 113-fold less than ARAC, respectively. Nelarabine acts by inhibiting DNA synthesis and inducing apoptosis in susceptible cells. Nelarabine demonstrated significant antineoplastic activity with acceptable toxicity.

In vivo

The Nelarabine plasma AUC is 2.82 mM minutes and the ara-G plasma AUC is 20 mM minutes. The terminal half-life of Nelarabine in plasma is 25 min, clearance is 42 mL/minutes/kg, and central volume of distribution is 1.1 L/kg. The terminal half-life of ara-G in plasma is 182 minutes and the central volume of distribution is 1.4 L/kg. In CSF the terminal half-life of Nelarabine is 77 minutes and of ara-G is 232 minutes. The AUCcsf:AUCplasma is 29 % for Nelarabine and 23 % for ara-G. Nelarabine and ara-G do not accumulate with daily infusions because of their relatively short half-lives.
Cell Data

cell lines:

Concentrations:0.125 μg/mL - 8 μg/mL

Incubation Time:96 hours

Powder Purity:≥99%

规格

英文别名
506U78 | 9-​β-​D-​arabinofuranosyl-​6-​methoxy-9H-​purin-​2-​amine
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Nelarabine
生化机理
奈拉滨(506U78)是一种嘌呤核苷类似物和 DNA 合成抑制剂,对肿瘤细胞的 IC50 值为 0.067-2.15 μM。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
DNA 抑制剂
名称和识别符
EC号
642-916-9
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
COC1=NC(=NC2=C1N=CN2[C@H]3[C@H]([C@@H]([C@H](O3)CO)O)O)N
分子量
297.27
Reaxy-Rn
841479
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=841479&ln=

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高级数据

产品属性
ALogP -0.7
安全和危险性(GHS)
象形图
GHS08,   GHS07
信号词
Danger
危险声明

H315: 引起皮肤刺激

H319: 引起严重眼睛刺激

H335: 可能引起呼吸道刺激

H341: 怀疑引起遗传缺陷

H351: 怀疑引起遗传缺陷

H413: 可能对水生生物造成长期的有害影响

H302: 吞食有害

H372: 通过长时间或反复暴露对器官造成损害

H360: 可能损害生育力或未出生的孩子

H361: 怀疑破坏生育力或未出生的孩子

H361fd: 怀疑破坏生育力;怀疑损害胎儿

预防措施声明

P261: 避免吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾

P305+P351+P338: 如进入眼睛:用水小心冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取出,取出隐形眼镜。继续冲洗。

P273: 避免释放到环境中。

P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。

P302+P352: 如皮肤沾染:用水充分清洗。

P321: 特殊处理(请参阅此标签上的...)。

P405: 密闭存放

P501: 将内容物/容器处理到。。。

P264: 处理后要彻底洗手。

P260: 不要吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾。

P281: 根据需要使用个人防护设备。

P271: 仅在室外或通风良好的地方使用。

P270: 使用本产品时,请勿进食、饮水或吸烟。

P304+P340: 如误吸入:将人转移到空气新鲜处,保持呼吸舒适体位。

P403+P233: 存放在通风良好的地方。保持容器密闭。

P362+P364: 脱掉沾污的衣服,清洗后方可重新使用。

P330: 漱口

P203: 使用前,获取、阅读并遵守所有安全说明。

P264+P265: 处理后彻底洗手[和…]。不要触摸眼睛。

P301+P317: 如果被吞咽:请寻求医疗帮助。

P318: 如果暴露或担心,请就医。

P337+P317: 如果眼睛刺激持续:寻求医疗帮助。

P332+P317: 如果出现皮肤刺激:请寻求医疗帮助。

P319: 如果你感到不适,请寻求医疗帮助。

质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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技术文档和文章
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