尼可地尔, K ir6.1 激活因子;K ir6.2 激活因子

CAS: 65141-46-0 货号: N409200 分子式: C8H9N3O4 分子量: 211.17 EC号: 265-514-1
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级别和纯度: Moligand™ ? Moligand™ —— 阿拉丁的配体和生物活性小分子系列。适用于需要明确小分子工具的受体、通路和结合研究。 10mM in DMSO
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文献证明

在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 2 篇同行评审文献引用。

概述

SG-75,Nicorandil has been used as an activator of potassium (K+) channel and inhibitor of voltage-gated calcium channel to study its effects on action potentials in long QT syndrome 2 (LQTS2) human induced pluripotent stem cell (hiPSCs)-derived cardiomyocytes.

Information

Nicorandil Nicorandil (SG-75) is a potassium channel activator, and stimulates guanylate cyclase to increase formation of cyclic GMP (cGMP).
In vitro

Nicorandil (100 mM) increases Flavoprotein oxidation but not membrane current; a 10-fold higher concentration recruits both mitoK(ATP) and surfaceK(ATP) channels. Nicorandil bluntes the rate of cell death in a pelleting model of ischemia; this cardioprotective effect is prevented by the mitoK(ATP) channel blocker 5-hydroxydecanoate but is unaffected by the surfaceK(ATP) channel blocker HMR1098. Nicorandil (100 mM) suppresses TUNEL positivity, cytochrome c translocation, caspase-3 activation and dissipation of mitochondrialinner membrane potential (Delta(Psi)(m)). Nicorandil prevents Delta(Psi)(m) depolarization in a concentration-dependent manner (EC(50) approximately 40 mM, with saturation by 100 mM), as shown by fluorescence-activated cell sorter analysis of cells stained with a fluorescent Delta(Psi)(m)-indicator, tetramethylrhodamine ethyl ester (TMRE). Nicorandil activates a weakly inwardly-rectifying, glibenclamide-sensitive 80 pS K+ channel in both the transfected cells. Nicorandil preferentially activates the K(ATP) channels containing SUR2B in HEK293T cells. Nicorandil (100 mM) significantly suppresses the number of cells with TUNEL-positive nuclei and the increase in caspase-3 activity induced by 20 mM H2O2. Nicorandil prevents the loss of DeltaPsim induced by H2O2 in a concentration-dependent manner.

In vivo

Nicorandil (2.5 mg/kg daily, p.o.) combined with Amlodipine (5.0 mg/kg daily, p.o.) for 3 days significantly prevents these alterations and restored the enzyme activities to near normal in rats.
Cell Data

cell lines:

Concentrations:

Incubation Time:

Powder Purity:≥99%

规格

英文别名
SG-75 | N-​[2-​(nitrooxy)​ethyl]​-3-​pyridinecarboxamide
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Nicorandil
生化机理
尼可地尔(SG-75)是一种钾通道激活剂,能刺激鸟苷酸环化酶,增加环磷酸腺苷(cGMP)的形成。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
激活剂
作用机制
K ir6.1 激活因子;K ir6.2 激活因子
名称和识别符
EC号
265-514-1
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
C1=CC(=CN=C1)C(=O)NCCO[N+](=O)[O-]
分子量
211.17
Reaxy-Rn
481451
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=481451&ln=

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高级数据

关联靶点(人)
KCNJ8 Tbio ATP 敏感内向整流钾通道 8(ATP-sensitive inward rectifier potassium channel 8) (0 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
KCNJ11 Tclin ATP敏感内向整流钾通道11(ATP-sensitive inward rectifier potassium channel 11) (0 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
化学和物理性质
熔点
90 °C
安全和危险性(GHS)
信号词
危险
危险声明

H302: 吞食有害

H318: 造成严重的眼睛损伤

WGK Germany
3
RTECS
US4667600
Merck Index
6521
个人防护装备
dust mask type N95 (US), Eyeshields, Gloves
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批号(Lot Number) 证书类型 货号
C2315444 分析证书 N409200
此产品的引用文献
溶液计算器

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