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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
|---|
为什么选择此级别
，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-20°C储存。超低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
Nenocorilant (Relacorilant) is a potent, orally activity glucocorticoid receptor (GR) antagonist with K i value of 0.15 nM. Nenocorilant has pro-apoptotic effects and improves potency combined with cytotoxic agent. Nenocorilant can be used for cancer research
In Vitro
Nenocorilant (Relacorilant) (0-1000 nM; 0-72 h; OvCa cells) has pro-apoptotic effects and reverses the effects of cortisol and partially restored Paclitaxel and Gemcitabine induction of tumor-cell apoptosis. Nenocorilant (Relacorilant) (100 nM; 4 h; MIA PaCa-2 and OVCAR5 cells) prevents dex-mediated upregulation of both GR target genes SGK1 and MKP1. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
In Vivo
Nenocorilant (Relacorilant) (30 mg/kg; p.o.; once every four days, for 25 d; female Balb/c nude mice) improves the efficacy and promotes apoptotic activity of cytotoxic therapy in xenograft models under physiological cortisol conditions . MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Animal Model: Female Balb/c nude mice Dosage: 30 mg/kg Administration: Oral administration; once every four days, for 25 days Result: Inhibited tumor growth and increased the expression level of caspase 3.
IC50& Target:Ki: 0.15 nM (glucocorticoid receptor)
规格
别名
尼诺科利兰
英文名称
Nenocorilant
生化机理
Nenocorilant（Relacorilant）是一种强效的口服活性糖皮质激素受体（GR）拮抗剂，其 K i 值为 0.15 nM。Nenocorilant 具有促进细胞凋亡的作用，与细胞毒药物联用可提高药效。Nenocorilant 可用于癌症研究。
储存条件
-20°C储存
运输条件
超低温运输
作用类型
抑制剂
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CN1N=CC(=N1)S(=O)(=O)N2CCC3=CC4=C(C[C@@]3(C2)C(=O)C5=NC=CC(=C5)C(F)(F)F)C=NN4C6=CC=C(C=C6)F
PubChem CID
分子量
587.55
技术文档
高级数据
关联靶点（人）
NR3C1
Tclin
糖皮质激素受体(Glucocorticoid receptor)
(1 活性数据)
NR3C1
Tclin
Glucocorticoid receptor
(14987 活性数据)
关联靶点（其它种属）
Rattus norvegicus (775804 活性数据)
作用机制
| 作用机制 | Action Type | target ID | Target Name | Target Type | Target Organism | Binding Site Name | 参考文献 |
|---|
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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常见问题
本产品应如何储存？
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本产品如何运输？
本产品采用保温箱配冰袋运输。收货后请立即拆包，并按上述储存条件保存。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少？
本产品的 CAS 号为 1496509-78-4，分子式为 C26H21F4N7O3S，分子量为 587.55 g/mol。
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