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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
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为什么选择此级别
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储存与运输
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
Navacaprant (BTRX-335140) is a selective and orally active κ opioid receptor (KOR) antagonist, has antagonist activity for κOR, μOR and δOR with IC 50 values of 0.8 nM, 110 nM, and 6500 nM, respectively.Navacaprant endows with favorable in vitro ADMET and in vivo pharmacokinetic profiles and medication-like duration of action in rats. Navacaprant distributes well into the CNS and can be used for the research of neuropathy
In Vitro
Navacaprant (BTRX-335140) (0-10 μM; 4 h) shows selective antagonist activity towards Kappa Opioid Receptor. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Cell Viability AssayCell Line: OPRK1-BLA U2OS cells Concentration: 0-10 μM Incubation Time: 4 hours Result: Exibited antagonist activity to KOR, DOR and MOR with IC 50 values of 0.8, 110 and 6500 nM respectively, and showed selective antagonist activity to KOR.
In Vivo
Navacaprant (BTRX-335140) (0.01-3 mg/kg; p.o. once) reduces U69,593- stimulated plasma prolactin secretion to levels of without U69,593 treatment . Navacaprant (BTRX-335140) (1 mg/kg; i.p. once) blocks U-50488-induced antinociception from hot water . 1.19 Pharmacokinetic Parameters of BTRX-335140 in rodents . Rats IV 1 mg/kg Mice IV 3 mg/kg Rats PO 5 mg/kg Mice PO 10 mg/kg CL (mL/min/kg) 105 66.5 t 1/2 (h) 1.81 1.91 6.19 2.57 AUC 0-t (h•ng/mL) 153 725 265 232 V ss (L/kg) 13.8 7.72 F (%) 30.2 12 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Animal Model: Rat PRL model Dosage: 0.01, 0.03, 0.1, 0.3, 1 and 3 mg/kg Administration: Oral gavage; 0.01-3 mg/kg once Result: Effectively decreased the high level prolactin caused by U69,593 even at a dosage of 0.1 mg/kg. Animal Model: Adult male ICR mice with tail dipped into 50°C hot water Dosage: 1 mg/kg Administration: Intraperitoneal injection; 1 mg/kg once Result: Blocked the U-50488-induced antinociception at 1 h but not at 24 h pretreatment time and showed a medication-like duration of action in blocking the KOR.
IC50& Target:κ Opioid Receptor/KOR 0.8 nM (IC 50 ) μ Opioid Receptor/MOR 110 nM (IC 50 ) δ Opioid Receptor/DOR 6500 nM (IC 50 )
规格
别名
纳伐卡普兰
规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
Navacaprant
生化机理
Navacaprant（BTRX-335140）是一种选择性口服活性κ阿片受体（KOR）拮抗剂，对κOR、μOR和δOR具有拮抗活性，IC 50值分别为0.8 nM、110 nM和6500 nM。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
名称和识别符
EC号
189-099-0
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CCC1=CC2=C(C(=C(N=C2C(=C1)F)N3CCC(CC3)NC4CCOCC4)C5=NC(=NO5)C)C
关联CAS
PubChem CID
MeSH Entry Terms
1-(6-ethyl-8-fluoro-4-methyl-3-(3-methyl-1,2,4-oxadiazol-5-yl)quinolin-2-yl)- N-(tetrahydro-2 H-pyran-4-yl)piperidin-4 amine;BTRX-335140;CYM-53093
分子量
453.55
技术文档
高级数据
产品属性
| ALogP | 4.7 |
|---|
关联靶点（人）
KCNH2
Tclin
钾电压门控通道亚家族 H 成员 2(Potassium voltage-gated channel subfamily H member 2)
(0 活性数据)
OPRK1
Tclin
κ型阿片受体(Kappa-type opioid receptor)
(0 活性数据)
安全和危险性（GHS）
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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溶液计算器
常见问题
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本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包，并按上述储存条件保存；处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少？
本产品的 CAS 号为 2244614-14-8，分子式为 C25H32FN5O2，分子量为 453.55 g/mol。
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