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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
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为什么选择此级别
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储存与运输
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
NXT629 is a potent, selective, and competitive PPAR-α antagonist, with an IC 50 of 77 nM for human PPARα , shows high selectivity over other nuclear hormone receptor, such as PPARδ , PPARγ , ERβ , GR and TRβ, IC 50 s are 6.0, 15, 15.2, 32.5 and >100 μM, respectively NXT629 has potent anti-tumor activity and inhibits experimental metastasis of cancer cell in animal models .
In Vitro
NXT629 (Compound 33) is a potent, selective PPAR-α antagonist, with an IC 50 of 77 nM for human PPARα, shows high selectivity over other nuclear hormone receptor, such as PPARδ, PPARγ, Erβ, GR and TRβ, IC 50 s are 6.0, 15, 15.2, 32.5 and >100 μM, respectively. NXT629 also competitively inhibits mousse PPARα, PPARβ/δ and PPARγ, with IC 50 s of 2.3, 35.1, 6.9 μM, resepctively. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
In Vivo
NXT629 (Compound 33; 30 mg/kg, i.p.) exhibits good pharmacokinetics in mouse, and significantly decreases Fgf21 (Fibroblast growth factor 21), a PPARα target gene in fasted mice . NXT629 has poor oral bioavailability in mice and rats. NXT629 (30 mg/kg, i.p., daily for 6 weeks) delays growth of subcutaneous SKOV-3 tumors in nude mice, inhibits growth of subcutaneous B16F10 tumors in C57Bl/6 mice. NXT629 (30 mg/kg, i.p.) is weakly anti-angiogenic against FGF-induced angiogenesis. NXT629 (3, 30 mg/kg, i.p.) inhibits experimental metastasis of B16F10 melanoma cells to the mouse lung. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
IC50& Target:hPPARα|77 nM (IC|50|)|hPPARδ|6 μM (IC|50|)|hPPARγ|15 μM (IC|50|)|ERβ|15.2 μM (IC|50|)|GR|32.5 μM (IC|50|)
规格
规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
NXT629
生化机理
NXT629 是一种强效、选择性和竞争性 PPAR-α 拮抗剂，对人类 PPARα 的 IC 50 为 77 nM，对其他核激素受体（如 PPARδ 、PPARγ 、ERβ 、GR 和 TRβ）具有很高的选择性，IC 50 s 分别为 6.0、15、15.2、32.5 和 >100 μM，r 值分别为 0.0、0.0、0.0、0.0 和 0.0。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
拮抗剂
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CCN1C(=NN(C1=O)CC2=CC=C(C=C2)C(C)(C)C)CCCC3=CC=C(C=C3)C4=NC=C(C=C4)NS(=O)(=O)C5=CC=CC=C5
PubChem CID
MeSH Entry Terms
NXT629
分子量
609.78
技术文档
高级数据
关联靶点（人）
PPARA
Tclin
过氧化物酶体增殖激活受体α(Peroxisome proliferator-activated receptor alpha)
(1 活性数据)
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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溶液计算器
常见问题
本产品应如何储存？
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本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包，并按上述储存条件保存；处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少？
本产品的 CAS 号为 1454925-59-7，分子式为 C35H39N5O3S，分子量为 609.78 g/mol。
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