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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
|---|
有货
为什么选择此级别
Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
SDS、COA、产品数据表及规格说明书均可下载。可通过批号查询获取批次 COA。
文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 1 篇同行评审文献引用。
概述
TSU-68 (SU6668; Orantinib)是多酪氨酸激酶受体抑制剂，对PDGFR自磷酸化抑制性最强，Ki为8 nM，还能相对弱地抑制VEGF-R1和FGF-R1。An antiproliferating agent and ATP-competitive PDGFR, Flk-1/KDR (VEGF), and FGFR inhibitor
Information
Orantinib (TSU-68, SU6668) has greatest potency againstPDGFRautophosphorylation withKiof 8 nM in a cell-free assay, but also strongly inhibits Flk-1 and FGFR1 trans-phosphorylation, little activity against IGF-1R, Met, Src, Lck, Zap70, Abl and CDK2; does
In vitro
TSU-68 is a competitive inhibitor, with regard to ATP, to Flk-1/KDR trans-phosphorylation, FGFR1 trans-phosphorylation, and PDGFRβ kinases autophosphorylation. TSU-68 (0.03-10 μM) inhibits tyrosine phosphorylation of KDR in VEGF stimulated HUVECs. TSU-68 also inhibits PDGF-stimulated PDGFRβ tyrosine phosphorylation in NIH-3T3 cells overexpressing PDGFRβ at a minimum concentration of 0.03-0.1 μM. TSU-68 inhibits acidic FGF-induced phosphorylation of the FGFR1 substrate 2 at 10 μM and higher. However, TSU-68 (up to 100 μM) has no effect on EGF-stimulated EGFR tyrosine phosphorylation in NIH-3T3 cells overexpressing EGFR. TSU-68 inhibits VEGF-driven and FGF-driven mitogenesis of HUVECs with mean IC50 of 0.34 μM and 9.6 μM, respectively. In human myeloid leukemia MO7E cells, TSU-68 inhibits the tyrosine autophosphorylation of stem cell factor (SCF) receptor, c-kit, with IC50 of 0.1-1 μM, as well as ERK1/2 phosphorylation, a signaling event downstream of c-kit activation. TSU-68 also inhibits SCF-induced proliferation of MO7E cells with IC50 of 0.29 μM, and induces apoptosis.
In vivo
TSU-68 (75-200 mg/kg) induces tumor growth inhibition against a broad range of tumor types in xenograft models in athymic mice, including A375, Colo205, H460, Calu-6, C6, SF763T, and SKOV3TP5 cells. TSU-68 (75 mg/kg) also suppresses tumor angiogenesis of C6 glioma xenografts. In a tumor model of HT29 human colon carcinoma, TSU-68 (200 mg/kg) decreases the average vessel permeability and average fractional plasma volume in the tumor rim and core. TSU-68 promotes abnormal stromal development at the periphery of carcinomas. In a rabbit VX2 liver tumor model, TSU-68 (200 mg/kg) augments the effect of chemotherapeutic infusion.
Cell Data
cell lines：MCF-7, LNCAP, PC3, HCT116, CACO-2, A549, HL60, K562 cells and et al.
Concentrations：0.03-10 μM , dissolved in DMSO as 10 mM stock solution
Incubation Time：1 hour (before ligand stimulation)
Powder Purity:≥99%
规格
别名
奥兰替尼 (SU6668)
英文别名
TSU-68 | (Z)-3-(2,4-dimethyl-5-((2-oxoindolin-3-ylidene)methyl)-1H-pyrrol-3-yl)propanoic acid
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Orantinib (SU6668)
生化机理
奥兰替尼（TSU-68，SU6668）对 PDGFR 自身磷酸化的抑制作用最强，在无细胞试验中的Ki值为 8 nM，但也能强烈抑制 Flk-1 和 FGFR1 的反式磷酸化，对 IGF-1R、Met、Src、Lck、Zap70、Abl 和 CDK2 的活性很小；对 EGFR 没有抑制作用。第 3 阶段
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
表皮生长因子受体抑制剂；成纤维细胞生长因子受体 1 抑制剂；激酶插入域受体抑制剂；血小板衍生生长因子受体 beta 抑制剂
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CC1=C(NC(=C1CCC(=O)O)C)/C=C\2/C3=CC=CC=C3NC2=O
关联CAS
PubChem CID
分子量
310.35
技术文档
高级数据
关联靶点（人）
EGFR
Tclin
表皮生长因子受体(Epidermal growth factor receptor)
(1 活性数据)
FLT3
Tclin
受体型酪氨酸蛋白激酶 FLT3(Receptor-type tyrosine-protein kinase FLT3)
(1 活性数据)
FGFR1
Tclin
成纤维细胞生长因子受体 1(Fibroblast growth factor receptor 1)
(2 活性数据)
TNIK
Tchem
TRAF2 与 NCK 相互作用蛋白激酶(TRAF2 and NCK-interacting protein kinase)
(1 活性数据)
PDGFRB
Tclin
血小板衍生的生长因子受体β(Platelet-derived growth factor receptor beta)
(1 活性数据)
BMPR2
Tchem
骨形态发生蛋白受体 2 型(Bone morphogenetic protein receptor type-2)
(1 活性数据)
FLT1
Tclin
血管内皮生长因子受体 1(Vascular endothelial growth factor receptor 1)
(1 活性数据)
KDR
Tclin
血管内皮生长因子受体 2(Vascular endothelial growth factor receptor 2)
(1 活性数据)
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro Water: 50 mg/mL (200.0 mM); DMSO: Insoluble; Ethanol: Insoluble;
折光率
1.68
沸点
590.48° C at 760 mmHg
熔点
239.35°C
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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| 批号(Lot Number) | 证书类型 | 货号 |
|---|---|---|
 H2407032 |
分析证书 | O407925 |
此产品的引用文献
溶液计算器
常见问题
「Moligand?」是什么？
「Moligand?」是阿拉丁科学的高端产品线之一，专为多个工作流程中的高纯度应用而设计。与同类工作流程中的标准级别相比，「Moligand?」产品通常具有更严格的规格、更严谨的 QC 以及更强的批间一致性。
本产品应如何储存？
请于?80 °C条件下保存。需超低温保存以维持规定的有效期。
本产品如何运输？
本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包，并按上述储存条件保存；处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少？
本产品的 CAS 号为 252916-29-3，分子式为 C18H18N2O3，分子量为 310.35 g/mol。
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