Oxybutynin, 肌卡因乙酰胆碱受体 M3 拮抗剂

CAS: 5633-20-5 货号: O408182 分子式: C22H31NO3 分子量: 357.49 EC号: 630-332-7
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级别和纯度: Moligand™ ? Moligand™ —— 阿拉丁的配体和生物活性小分子系列。适用于需要明确小分子工具的受体、通路和结合研究。 10mM in DMSO
别名
奥昔布宁
储存条件
-80℃储存
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特低温运输
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1ml
O408182-1ml
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文献证明

在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 1 篇同行评审文献引用。

概述


Information

Oxybutynin Oxybutynin is a competitive antagonist of the M1, M2, and M3 subtypes of the muscarinic acetylcholine receptor , used to relieve urinary and bladder difficulties.
In vitro

Oxybutynin N-deethylation in human liver microsomes in vitro is potently inhibited by ketoconazole (IC50 4.5 mM), less and variably by itraconazole and not by quinidine or several other reference inhibitors, suggesting that CYP3A enzymes are predominant catalysts of the reaction. Oxybutynin inhibits CYP3A4- and CYP2D6- associated activities (testosterone 6 beta-hydroxylase and dextromethorphan O- demethylase, respectively) in human liver microsomes. Oxybutynin is predominantly metabolized by CYP3A4 and CYP3A5 but not by CYP2D6. Oxybutynin (30, 100 nM) competitively antagonizes acetylcholine-induced contractions but does not alter those induced by histamine. Oxybutynin (up to 10 mM) induces a non-competitive depression of responses to both agonists and causes a parallel shift to the right of the Ca2+-induced contractions in taenia caeci strips bathed in a Ca2+-free, high-K+ medium. Oxybutynin (1-10 mM) impairs rhythmic muscular contractions in normal medium and after CaCl2 addition in Ca2+-free medium. Oxybutynin increases the perfusion pressure starting at 100 mM in perfused rat liver. Oxybutynin also increases the perfusion pressure in the hepatic artery.

In vivo

Oxybutynin decreases significantly binding potential (BP) of (+)N-[(11)C]methyl-3-piperidyl benzilate ([(11)C](+)3-MPB) in the rat cerebral cortex and corpus striatum in a dose-dependent manner. Oxybutynin induces a significant decrease in micturition pressure without changes in BVC in obstructed rats.
Cell Data

cell lines:

Concentrations:

Incubation Time:

Powder Purity:≥98%

规格

别名
奥昔布宁
英文别名
α-​cyclohexyl-​α-​hydroxy-benzeneacetic acid-4-​(diethylamino)​-​2-​butyn-​1-​yl ester
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Oxybutynin
生化机理
奥昔布宁是毒蕈碱乙酰胆碱受体 M1、M2 和 M3 亚型的竞争性拮抗剂,用于缓解排尿和膀胱困难。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
拮抗剂
作用机制
肌卡因乙酰胆碱受体 M3 拮抗剂
名称和识别符
EC号
630-332-7
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CCN(CC)CC#CCOC(=O)C(C1CCCCC1)(C2=CC=CC=C2)O
分子量
357.49
Reaxy-Rn
2707356
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=2707356&ln=

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高级数据

产品属性
ALogP 4.2
关联靶点(人)
CYP2C19 Tchem 细胞色素 P450 2C19(Cytochrome P450 2C19) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
SLC6A3 Tclin 钠依赖性多巴胺转运体(Sodium-dependent dopamine transporter) (2 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
SIGMAR1 Tclin Sigma 非阿片类细胞内受体 1(Sigma non-opioid intracellular receptor 1) (2 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
CHRM5 Tclin 毒蕈碱乙酰胆碱受体 M5(Muscarinic acetylcholine receptor M5) (4 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
CHRM3 Tclin 毒蕈碱乙酰胆碱受体 M3(Muscarinic acetylcholine receptor M3) (5 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
CHRM4 Tclin 毒蕈碱乙酰胆碱受体 M4(Muscarinic acetylcholine receptor M4) (4 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
CHRM2 Tclin 毒蕈碱乙酰胆碱受体 M2(Muscarinic acetylcholine receptor M2) (7 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
CHRM1 Tclin 毒蕈碱乙酰胆碱受体 M1(Muscarinic acetylcholine receptor M1) (6 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
安全和危险性(GHS)
象形图
信号词
Warning
危险声明

H302: 吞食有害

H312: 皮肤接触有害

H332: 吸入有害

预防措施声明

P261: 避免吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾

P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。

P302+P352: 如皮肤沾染:用水充分清洗。

P321: 特殊处理(请参阅此标签上的...)。

P501: 将内容物/容器处理到。。。

P264: 处理后要彻底洗手。

P271: 仅在室外或通风良好的地方使用。

P270: 使用本产品时,请勿进食、饮水或吸烟。

P304+P340: 如误吸入:将人转移到空气新鲜处,保持呼吸舒适体位。

P362+P364: 脱掉沾污的衣服,清洗后方可重新使用。

P330: 漱口

P301+P317: 如果被吞咽:请寻求医疗帮助。

P317: 寻求紧急医疗救助。

质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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此产品的引用文献
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